Vigtigste
Symptomer

Fluoroquinolones brugermanual

Allergi. Cross-over til alle stoffer i quinolongruppen.

Graviditet. Der er ingen pålidelige kliniske data om kvindens toksiske virkning på fosteret. Der er isolerede rapporter om hydrocephalus, øget intrakranielt tryk og bulging fontanel hos nyfødte, hvis mødre under graviditeten tog nalidixinsyre. I forbindelse med udviklingen af ​​artropati hos umodne dyr anbefales det ikke at anvende alle quinoloner under graviditet.

amning. Quinoloner trænger ind i modermælken i små mængder. Der er rapporter om hæmolytisk anæmi hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under amning. I eksperimentet forårsagede quinoloner arthropati hos umodne dyr, så ved tildeling af dem til ammende mødre anbefales det at overføre barnet til kunstig fodring.

Pediatrics. Baseret på eksperimentelle data anbefales det ikke at anvende quinoloner under dannelsen af ​​det osteoartikulære system. Oxolinsyre er kontraindiceret hos børn under 2 år, pipemidisk - op til 1 år, nalidix - op til 3 måneder.

Fluoroquinoloner anbefales ikke til børn og unge. Men klinisk erfaring og særlige undersøgelser bruger af fluoroquinoloner i pædiatri, har ikke bekræftet risikoen for skader på knogler og led, og derfor tilladt udnævnelsen af ​​fluorquinoloner børn af helbredsmæssige årsager (forværring infektioner ved cystisk fibrose, alvorlige infektioner af forskellige lokalisering forårsaget af multiresistente bakterier, infektioner i løbet af neutropeni ).

Geriatri. Hos ældre øges risikoen for senerbrud ved brug af fluorquinoloner, især i kombination med glucocorticoider.

Sygdomme i centralnervesystemet. Quinoloner udøver en stimulerende virkning på centralnervesystemet, så de anbefales ikke til patienter med et konvulsivt syndroms historie. Risikoen for anfald øges hos patienter med nedsat cerebral kredsløb, epilepsi og Parkinsonisme. Når nalidixinsyre anvendes, er en stigning i intrakranielt tryk muligt.

Forringet nyre- og leverfunktion. Quinoloner fra den første generation kan ikke anvendes til nyre- og leverinsufficiens, da ophobning af lægemidler og deres metabolitter øger risikoen for toksiske virkninger. Doser af fluorquinoloner i svær nyreinsufficiens er underlagt korrektion.

Akut porfyri. Quinoloner bør ikke anvendes til patienter med akut porfyri, da de i et dyreforsøg har en porfyrinogen virkning.

Drug Interactions

Mens anvendelsen af ​​antacida og andre præparater indeholdende magnesiumioner, zink, jern, bismuth, kan reducere biotilgængeligheden af ​​quinoloner absorberbare grund af dannelsen af ​​chelatkomplekser.

Pipemidsyre, ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin kan sænke elimineringen af ​​methylxanthiner (theophyllin, koffein) og øge risikoen for deres toksiske virkninger.

Risikoen for quinolones neurotoksiske virkninger forbedres, når de kombineres med NSAID'er, nitroimidazolderivater og methylxanthiner.

Quinoloner viser antagonisme med nitrofuranderivater, så kombinationer af disse lægemidler bør undgås.

I generation quinoloner, ciprofloxacin og norfloxacin er indirekte antikoagulanter forstyrre metabolisme i leveren, hvilket fører til en stigning i protrombintid og risikoen for blødning. Ved samtidig brug kan du muligvis justere dosis af antikoagulant.

Forsigtighed bør anvendes til at ordinere fluoroquinoloner samtidig med lægemidler, som forlænger QT-intervallet, da risikoen for at udvikle hjertearytmi øges.

Ved samtidig brug med glucocorticoider øges risikoen for sener i sener, især hos ældre.

Når der anvendes ciprofloxacin, pefloxacin og norfloxacin sammen med lægemidler, urin alkaliserende (carboanhydrasehæmmere, citrater, natriumhydrogencarbonat), øger risikoen for krystaluri og nefrotoksiske virkninger.

Ved samtidig brug med azlocillin og cimetidin i forbindelse med et fald i tubulær sekretion, elimineres eliminationen af ​​fluorquinoloner og deres koncentrationer i blodet stiger.

Information til patienter

Forberedelser af quinoloner ved indtagelse bør vaskes med et helt glas vand. Tag mindst 2 timer før eller 6 timer efter antacida og præparater af jern, zink, vismut.

Stramt overholde regimen og behandlingsregimer i løbet af terapien, må ikke springe dosen og tage det med jævne mellemrum. Hvis en dosis bliver savnet, tag den så hurtigt som muligt; Tag det ikke, hvis det er næsten tid til den næste dosis; ikke fordamp dosen. At modstå varigheden af ​​behandlingen.

Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

I løbet af behandlingsperioden skal der observeres et tilstrækkeligt vand regime (1,2-1,5 l / dag).

Udsæt ikke for direkte eksponering for sollys og ultraviolette stråler under brug af stoffer og i mindst 3 dage efter afslutningen af ​​behandlingen.

Kontakt en læge, hvis forbedringen ikke finder sted inden for få dage, eller der opstår nye symptomer. Hvis der opstår smerter i sener, skal du sørge for, at den berørte led er i ro og konsultere en læge.

Nærmere oplysninger om antibiotika af fluorquinoloner og navne på stofferne

Den moderne rytme af livet svækker en persons immunitet, og de forårsagende midler af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater af penicillinklassen.

Dette skyldes irrationel ukontrolleret brug og analfabetisme af befolkningen i sager af medicinsk art.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det sidste århundrede - fluorquinoloner - kan klare mange farlige lidelser med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne lægemidler indgår endda i listen over vitale lægemidler.

Fluoroquinolones antibiotika: navne på stoffer, deres virkning og analoger

Få den fulde ide om effektiviteten af ​​antibakterielle lægemidler vil hjælpe nedenstående tabel. Kolonnerne angiver alle de alternative handelsnavne for quinoloner.

Funktioner af den kemiske struktur af det aktive stof i lang tid ikke tillader de flydende doseringsformer fluorquinolon, og kun fremstilles i form af tabletter. Den moderne farmaceutiske industri tilbyder et solidt udvalg af dråber, salver og andre typer af antimikrobielle midler.

Antibiotika af fluoroquinoloner gruppen

De pågældende forbindelser er antimikrobielle lægemidler, der er stærkt aktive mod både gram-positive og gram-negative mikroorganismer (det såkaldte bredspektrum). Antibiotika i dette ords strenge betydning er ikke, fordi de opnås ved kemisk syntese. Men på trods af forskellene i struktur, oprindelse og fravær af naturlige analoger, er de rangeret blandt dem på grund af deres egenskaber:

  • Høj bakteriedræbende og bakteriostatisk virkning på grund af en specifik mekanisme: enzymet DNA-gyrase fra patogene mikroorganismer er hæmmet, hvilket forhindrer deres udvikling.
  • Det bredeste spektrum af antimikrobielle virkninger: De er aktive mod de fleste gram-negative og positive (herunder anaerober) bakterier, mycoplasmer og chlamydia.
  • Høj biotilgængelighed. Aktivstoffer i tilstrækkelige koncentrationer trænger ind i alle væv i kroppen og giver en stærk terapeutisk effekt.
  • Langvarige halveringstider og følgelig post-antibiotiske virkninger. På grund af disse egenskaber kan fluoroquinoloner tages ikke oftere end to gange om dagen.
  • Uovertruffen effektivitet i at slippe af med sygehuset samt fællesskabskøbte systemiske infektioner af enhver sværhedsgrad.
  • God tolerabilitet på grund af den svage sværhedsgrad af bivirkninger.

Disse kemiske præparater systematiseres på baggrund af forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antimikrobielle aktiviteter.

Klassifikation: fire generationer

Der er ingen ensartet strenge systematisering af kemiske præparater af denne type. De er opdelt i henhold til positionen og antallet af fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorquinoloner såvel som respiratoriske sorter og fluorerede.

I processen med forskning og perfektion af de første antibiotikum-quinoloner blev der opnået 4 generationer leks. fonde.

Ikke-fluorerede quinoloner

Disse omfatter Negra, Nevigramon, Gramurin og Palin, opnået på basis af nalidix, pipemidiske og oxolinsyrer. Quinolonantibiotika er en række himpreparatov valg i terapien af ​​bakteriel inflammation af urinvejene, hvor den maksimale koncentration opnås, som vist i en umodificeret form.

Effektiv mod Salmonella, Shigella, Klebsiella og andre eneterobaktery, men ikke trænger ind i vævet, hvilket forhindrer brugen af ​​quinoloner til systemisk antibiotisk terapi, begrænses til visse intestinale patologier.

Gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa og alle anaerober er resistente. Derudover er der flere væsentlige bivirkninger i form af anæmi, dyspepsi, cytopeni og skadelige virkninger på lever og nyrer (patienter diagnosticeret med patologier af disse organer er counter-quinoloner).

gram

Næsten to årtier af forsknings- og forbedringseksperimenter har ført til udviklingen af ​​andengenerationsfluorquinoloner.

Den første var Norfloxacin, opnået som et resultat af tilsætningen af ​​et fluoratom til molekylet (i 6. stilling). Evnen til at komme ind i kroppen, når høje koncentrationer i væv har tilladt dens anvendelse til behandling af systemiske infektioner fremkaldt af Staphylococcus aureus, mange mikroorganismer og visse Gram Gram + stænger.

Bivirkninger er få, hvilket bidrager til god patienttolerance.

respiratorisk

Dette navn blev givet til denne klasse på grund af dets høje effektivitet mod sygdomme i det nedre og øvre luftveje. Baktericid aktivitet mod resistente (for penicillin og derivater deraf) pneumokokker - garantere vellykket behandling af bihulebetændelse, bronkitis og pneumoni i den akutte fase. I medicinsk praksis anvendes levofloxacin (levorotationsisomer Ofloxacin), Sparfloxacin og Temafloxacin.

Deres biotilgængelighed er 100%, hvilket gør det muligt at behandle infektionssygdomme med en hvilken som helst sværhedsgrad.

Respiratorisk antineaerob

Moxifloxacin (Avelox) og Gemifloxacin er kendetegnet ved den samme bakteriedræbende virkning som de fluorokinolon-kemiske præparater fra den foregående gruppe.


Undertrykk den vitale aktivitet af penicillin og makrolidresistente pneumokokker, anaerobe og atypiske bakterier (chlamydia og mycoplasmer). Effektiv i infektionen i det nedre og øvre luftveje, betændelse i blødt væv og hud.
Dette inkluderer også Grypofloxacin, Klinofloxacin, Trovafloxacin og nogle andre. Imidlertid blev der i kliniske forsøg afsløret deres toksicitet og tilsvarende et stort antal bivirkninger. Derfor blev disse navne trukket tilbage fra markedet og anvendes ikke i medicinsk praksis i dag.

Oprettelseshistorie

Stien til opnåelse af moderne højtydende lægemidler af klassen af ​​fluorquinoloner var ret lang.

Det hele begyndte i 1962, hvor nalidixinsyre blev uheld opnået fra chloroquin (et antimalarielt stof).

Denne forbindelse som et resultat af test viste moderat bioaktivitet i forhold til gram-negative bakterier.

Absorption fra fordøjelseskanalen var også lav, hvilket forhindrede anvendelsen af ​​nalidixinsyre til behandling af systemiske infektioner. Ikke desto mindre nåede stoffet høje koncentrationer på udskillelsesstadiet fra kroppen, som det blev brugt til at behandle urin og nogle smitsomme sygdomme i tarmen. Syre blev ikke udbredt i klinikken, da resistens fra patogene mikroorganismer udviklede sig ret hurtigt.

Nalidixinsyre modtog lidt senere pipemidovaya og oxolinsyre, samt medikamenter baseret derpå (Rozoksatsin, cinoxacin og andre) - quinoloner antibiotika. Deres lave effektivitet har fået forskere til at fortsætte forskning og skabe mere effektive muligheder. Som et resultat af talrige eksperimenter i 1978 blev Norfloxacin syntetiseret ved tilsætning af et fluoratom til quinolonmolekylet. Dens høje bakteriedræbende aktivitet og biotilgængelighed gav et bredere anvendelsesområde, og forskere var seriøst interesserede i udsigterne for fluorquinoloner og deres forbedring.

Siden begyndelsen af ​​1980'erne er der blevet modtaget mange lægemidler, hvoraf 30 er klinisk testet, og 12 er almindeligt anvendt i lægepraksis.

Ansøgning inden for medicin

Lav antimikrobiell aktivitet og for smal et aktivitetsspektrum af første generationens medicin begrænsede i lang tid anvendelsen af ​​fluorquinoloner udelukkende til urologiske og intestinale bakterieinfektioner.

Efterfølgende udvikling fik lov til at opnå stærkt effektive lægemidler, der konkurrerer i dag med antibakterielle præparater af penicillinserien og makroliderne. Moderne fluorerede åndedrætsformler har fundet deres plads inden for forskellige fagområder:

gastroenterologi

Inflammationer i tyndtarmen forårsaget af enterobakterier er blevet behandlet med Nevigramon.

Med udviklingen af ​​mere avancerede stoffer i denne gruppe, aktiv mod de fleste baciller, er anvendelsesområdet udvidet.

Venerologi og gynækologi

Aktivitet fluoroquinolone antimikrobielle tabletter mod mange patogener (især atypiske) forårsager en vellykket kemoterapi af infektioner, seksuelt overførte sygdomme (såsom mycoplasmose, klamydia) og gonorré.

Bakteriel vaginose hos kvinder forårsaget af penicillinresistente stammer reagerer også godt på systemisk og lokal behandling.

dermatologi

Betændelser og lidelser i epidermis integritet, der er forårsaget af stafylokokker og mykobakterier, behandles med passende lægemidler i klassen (Sparfloxacin).

De anvendes både systemisk (tabletter, injektioner) og til topisk applikation.

otolaryngology

Den tredje generation af kemiske stoffer, der er yderst effektive mod langt størstedelen af ​​patogene baciller, anvendes meget til behandling af ENT-organer. Inflammation af paranasale bihuler (bihulebetændelse) stoppes hurtigt af Levofloxacin og dets analoger.

Hvis sygdommen skyldes stammer af mikroorganismer, der er resistente over for de fleste fluorquinoloner, anbefales det at anvende Moxi- eller Gemifloxacin.

oftalmologi

I lang tid kunne forskere ikke få stabile kemiske forbindelser, der er egnede til at skabe flydende doseringsformer. Dette gjorde det vanskeligt at anvende fluoroquinoloner som topiske lægemidler. Imidlertid var det muligt at opnå salver og øjendråber ved yderligere forbedring af formlerne.

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indiceret til behandling af conjunctivitis, keratitis, postoperative inflammatoriske processer og til forebyggelse af sidstnævnte.

pulmonology

Fluorquinolon tabletter og andre doseringsformer, kaldet respiratorisk perfekt manifesterer sig at lindre inflammation af den nedre og øvre luftveje forårsaget af pneumokokker. Når de er inficeret med stammer, der er resistente over for makrolider og penicillinderivater, er der normalt foreskrevet Gemifloxacin og Moxifloxacin. De er karakteriseret ved lav toksicitet og tolereres godt. Limefloxacin og Sparfloxacin anvendes med succes i kompleks kemoterapi til tuberkulose. Sidstnævnte forårsager dog oftest negative konsekvenser (fotodermatitis).

Urologi og nefrologi

Fluoroquinoloner er de valgte stoffer i kampen mod infektionssygdomme i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, herunder dem, der er resistente over for andre grupper af antibakterielle midler.

I modsætning til quinolonseriens antibiotika er narkotika 2 og de følgende generationer for nyrerne ikke giftige. Da bivirkningen er ubetydelig, tolereres ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin og Levofloxacin godt af patienterne. Tildelt i form af tabletter og injicerbare opløsninger.

terapi

Som alle antibakterielle lægemidler kræver de kemiske præparater i denne gruppe omhyggelig anvendelse under lægeligt tilsyn. De kan kun ordineres af en specialist, som korrekt kan beregne dosis og varighed af adgangen. Uafhængighed i udvælgelsen og afbestillingen her er uacceptabel.

vidnesbyrd

Det positive resultat af antibiotikabehandling afhænger i høj grad af den korrekte definition af patogenet. Fluoroquinoloner er yderst aktive mod følgende patogene mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, årsagsmedicin af miltbrand, Pseudomonas aeruginosa og andre.
  • Gram-positive - streptokokker, clostridier, legionella og andre.
  • Mycobacterium, herunder tubercle bacillus.

En sådan forskellig antibakteriel aktivitet bidrager til allestedsnærværende anvendelse på forskellige fagområder. Fluoroquinolon narkotika held behandle urogenitale infektioner, seksuelt overførte sygdomme, lungebetændelse (herunder atypisk), forværring af kronisk bronkitis, betændelse i bihulerne, øjet sygdom af bakteriel oprindelse, osteomyelitis, enterocolitis, dybe skader på huden, ledsaget af suppuration.

Listen over lidelser, der kan behandles med fluorquinolonbehandling, er meget omfattende. Desuden er disse lægemidler optimale i tilfælde af ineffektivitet af penicillin og makrolider såvel som i alvorlige former for perkolering.

Kontraindikationer

For at antibiotikabehandling skal være yderst gavnlig, er det nødvendigt at tage hensyn til kontraindikationerne af denne gruppe kemikalier. Nalidix og oxolinsyrer er giftige for nyrerne og er derfor forbudt til brug af personer med nedsat nyrefunktion. Mere moderne lægemidler har også flere strenge begrænsninger.

Fluorquinolonserien af ​​antibiotika har en teratogen virkning (forårsager mutationer og defekter i intrauterin udvikling), hvorfor det er forbudt under graviditeten. Under amning kan det provokere et foster og hydrocephalus hos den nyfødte.

Hos børn af ung og middelalderen, under påvirkning af disse lægemidler, bremser væksten af ​​knoglerne, så de kun kan ordineres som en sidste udvej (når terapeutisk fordel overstiger mulig skade). Hos ældre øges risikoen for brud på sener. Derudover anbefales det ikke at anvende denne gruppe antimikrobielle tabletter i diagnosticeret konvulsiv syndrom.

For ikke at forårsage uoprettelig skade på ens egen organisme, bør man strengt følge lægebehandlinger og aldrig engagere sig i selvmedicinering!

På vores hjemmeside kan du blive bekendt med de fleste grupper af antibiotika, komplette lister over de stoffer, der er inkluderet i dem, klassifikationer, historie og andre vigtige oplysninger. For at gøre dette, er "Klassifikation" sektionen oprettet i topmenuen på siden.

Tilslut dit helbred til fagfolk! Lav en aftale for den bedste læge i din by lige nu!

En god læge er en generalist, som baseret på dine symptomer vil lægge en korrekt diagnose og ordinere effektiv behandling. På vores portal kan du vælge en læge fra de bedste klinikker i Moskva, Skt. Petersborg, Kazan og andre byer i Rusland og få rabat på op til 65% ved optagelse.

* Ved at klikke på knappen kommer du til en speciel side af webstedet med et søgeformular og en rekord til specialisten for den profil, du er interesseret i.

* Tilgængelige byer: Moskva og regionen, Skt. Petersborg, Ekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-til-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Fluoroquinolones brugermanual

Shchekina E. G., Cand. Pharm. Sci., Lektor. farmakologi NPSU

Antibakterielle præparater af quinolongruppen har været kendt i lang tid. Forfader for gruppen er chloroquin, og den første quinolon indført i medicinsk praksis er nalidixinsyre, syntetiseret i 1962.

Der er ingen generelt accepteret systematisering af fluorquinoloner. Der er flere klassifikationer: Fluorquinoloner er opdelt efter generationer (Tabel 1); ved antallet af fluoratomer i molekylet (monofluorquinoloner, difluorquinoloner og trifluorquinoloner); og også på fluoriderede og antipnevmokokkovye (eller respiratoriske). De mest undersøgte og almindeligt anvendte i klinikken er monofluorerede forbindelser.

De karakteristiske træk ved denne gruppe af lægemidler er unikke mekanisme af antimikrobiel virkning, ultra-bredt spektrum og potent baktericid aktivitet, tilstedeværelse postantibiotic effekt, lav toksicitet, høj oral biotilgængelighed, god indtrængning i væv og celler af mikroorganismen, den lange halveringstid og langsom udvikling af mikrobiel resistens.

Målet med virkningen af ​​fluorquinoloner er bakterielle topoisomeraser - topoisomerase IV og DNA gyrase (topoisomerase II) - enzymer, der supercoiled det rumlige DNA-molekyle ved forskellige stadier af replikationen. Fluoroquinoloner hæmmer topoisomerase IV og DNA fra bakterier, hvilket fører til en forstyrrelse i biosyntesen af ​​DNA og RNA og irreversibel forstyrrelse af proteinsyntese i mikrobialcellen. Som et resultat af virkningen af ​​fluorquinoloner reduceres de aggressive egenskaber hos bakterier, induktionen af ​​exotoksiner, exoenzymer undertrykkes, mikroorganismernes følsomhed over for phagocytose er forøget. Det er værd at bemærke, at stofferne har evnen til at handle på mikroorganismer under vækst og dvale.

Fluoroquinoloner har et ultra bredt spektrum af handling. Stoffer i denne gruppe er aktive mod gram-positive og gram-negative, aerobe og anaerobe bakterier, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, mycobakterier. Følsom over for fluorquinoloner Gy (-) stænger: tsitrobakter Enterobacteriaceae, Campylobacter, Escherichia, Salmonella, Serratia, Morganella, Shigella, Vibrio, Proteus (herunder mirabelny vulgære..), Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella Catharralis, Providence, Pasteurella, Brucella, Neisseria, alle slags Staphylococci. Formuleringer generation I udviser aktivitet over for et bredt spektrum af gramnegative aerobe mikroorganismer (herunder multiresistente) og S. aureus. Ciprofloxacin, ofloxacin og lomefloxacin hæmme væksten af ​​Mycobacterium tuberculosis og spedalskhed. En ulempe ved generation af lægemidler I er deres lave aktivitet mod pneumokokker, chlamydia, mycoplasma og anaerobe. Fluorquinoloner generationer II og III ved virkningen på gram-negative bakterier (undtagen Pseudomonas aeruginosa) ikke ringere stoffer I generation. Som for grampositive flora, herunder pneumokokker, klamydia, mycoplasma, mycobakterier, virkningerne af narkotika II og III generation fluorquinoloner signifikant overlegen til deres forgængere. Levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin, sitafloxacin og forskellige høj affinitet topoisomerase Gram positive bakterier og dermed større antibakteriel aktivitet, så de udskiller en "respiratoriske fluoroquinoloner" gruppe. III generation af lægemidler er effektive mod anaerobe asporogene, herunder dem resistente over for fluorquinolon I generation handling. Ved aktivitet mod gram-negative aerobe mikroorganismer er de ringere end ciprofloxacin. Gatifloxacin betragtes som et lovende lægemiddel til optagelse i kombinationsterapi til tuberkulose. Alle fluorquinolon resistente over for p-lactamaser gramnegative og grampositive bakterier, men methicillinresistente stafylokokker er kun trovafloxacin og moxifloxacin. Modstandsdygtige over for virkningen af ​​fluorquinoloner er svampe, vira, treponema og mest protozoer. Der er rapporter om, at fluoroquinoloner har en immunmodulerende effekt, øger den fagocytiske aktivitet af neutrofiler.

Fig. 1. Quinolonudviklingsordning

Farmakokinetiske egenskaber ved denne gruppe af lægemidler er bemærkelsesværdige. Fluoroquinoloner er kendetegnet ved et stort volumen af ​​fordeling, god penetration i væv og lav binding til plasmaproteiner. Biotilgængeligheden for de fleste fluoroquinoloner ved indtagelse er 80-100%, undtagen norfloxacin (20-40%). Alle fluoroquinoloner absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen. Bedst egnet er ofloxacin, pefloxacin og lomefloxacin. Fødevarer sænker absorptionen af ​​stoffer, men reducerer ikke deres biotilgængelighed. Den maksimale koncentration i blodet nås efter 1-3 timer. Fluorquinoloner er godt ind i vævet og kropsvæske, alveolære makrofager, polymorfonukleære leukocytter, galde og luftveje, lunger, mave-tarmslimhinden, nyrer og forplantningsorganer. Værre lægemidler trænger cerebrospinalvæsken, men når dækningsgrad øger meningitis (især for pefloxacin). Koncentrationen af ​​fluorquinoloner i celler er sædvanligvis flere gange højere end i plasma. I de fleste metaboliseres pefloxacin (80%), med dets hovedmetabolit - norfloxacin - bevarer antibakteriel aktivitet. Andre fluoroquinoloner metaboliseres i mindre grad, men deres metabolitter er inaktive. Halveringstiden for de fleste lægemidler i den første generation er 5-9 timer, og for nye fluoroquinoloner - 10-20 timer. Denne lange halveringstid og postantibiotic effekt ordinere tillade generation I 2 gange, og præparater II - III generation - 1 gang om dagen.

Mekanismen for udskillelse af lægemidler i denne gruppe kan være renal og extrarenal. Når nyresvigt er nødvendigt at justere dosis af ciprofloxacin, sparfloxacin, ofloxacin, og levofloxacin.

Farmakokinetiske egenskaber af fluorquinoloner gør det muligt at anvende dem praktisk taget ved enhver lokalisering af den infektiøse proces (tabel 2).

En af de mest effektive fluoroquinoloner mod gram-negative mikroorganismer, herunder Pseudomonas aeruginosa, er ciprofloxacin. Lægemidlet bruges også i kombinationsterapi af stofresistente former for tuberkulose.

Den mest aktive fluorquinolon fra den første generation til chlamydia og pneumokokker er ofloxacin. Det anvendes i kombinationsbehandling af lægemiddelresistente former for tuberkulose.

Pefloxacin er noget ringere end ciprofloxacin, ofloxacin og levofloxacin ved aktivitet, men det er bedre end andre fluoroquinoloner at trænge ind i BBB.

Norfloxacin anvendes til behandling af urogenitale infektioner, men oftere end andre fluoroquinoloner forårsager bivirkninger, primært fra mave-tarmkanalen og i centralnervesystemet.

Lomefloxacin er inaktivt mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer. Det anvendes i kombinationsterapi af tuberkulose.

Levofloxacin er en venstrehånds isomer af ofloxacin. To gange mere aktiv og bedre tolereret end ofloxacin. Lægemidlet er yderst aktivt mod penitsillinrezistentnyh pneumokokker, enterokokker, Chlamydia, Mycoplasma, Staphylococcus, og Staphylococcus epidermidis, det kausative middel for gas koldbrand. Med hensyn til Pseudomonas aeruginosa er ciprofloxacin dårligere. Blandt fluorquinoloner Levofloxacin indtil den sidste generation er det eneste tilgængelige lægemiddel i to dosisformer - til oral og intravenøs indgivelse.

Sparfloxacin i handlingsspektret ligger tæt på levofloxacin, men værre tolereret af patienterne. Meget aktiv mod mycobakterier tuberkulose.

Moxifloxacin hæmmer aktiviteten af ​​to mål enzymer samtidigt, derfor har den en høj bakteriedræbende aktivitet og en øget evne til at forhindre fremkomsten af ​​resistente stammer. På effekten af ​​mycoplasma og ureaplasma er overlegen ciprofloxacin og levofloxacin, og virkningen på chlamydia er ciprofloxacin og ofloxacin. Virkningen af ​​lægemidlet mod ikke-spore-dannende anaerober er sammenlignelig med imipenem, metronidazol og clindamycin. Ved styrken af ​​antipnevmokokkovogo-effekten er det anden kun for sitafloxacin og hæfloxacin.

Gatifloxacin har sammenlignelig med ciprofloxacin aktivitet mod patogener af atypisk lungebetændelse. For aktivitet mod intracellulære patogener gatifloxacin forud for moderne makrolider, azithromycin og roxithromycin.

Gemifloxacin til aktivitet mod gram-positive mikroorganismer er bedre end moxifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin og præparater af den første generation. Det bevarer aktivitet mod pneumokokker, der er resistente over for ciprofloxacin og gram-negative bakterier, meget aktive mod patogener af atypisk lungebetændelse. Sitafloxacin og hæmifloxacin er blandt de mest aktive antipnevmokokale fluorquinoloner.

Virkningsfrekvensen for trovafloxacin er sammenlignelig med imipenems spektrum, aktiviteten af ​​lægemidlet mod en række Pseudomonas aeruginosa stammer overstiger aktiviteten af ​​ciprofloxacin.

Fluoroquinoloner klassificeres som lavtoksiske stoffer. Udviklingen af ​​bivirkninger, der kræver ophør af behandlingen, observeres hos 1-3% af patienterne. Blandt bivirkningerne af gruppen oftest noterede reaktioner fra mave-tarmkanalen (3-6%) - kvalme, ændringer i smag, diarré, mavesmerter mv. fra siden af ​​centralnervesystemet (1-4%) - hovedpine, svimmelhed, irritabilitet, opmærksomhedsforstyrrelser, søvnforstyrrelser, ototoksicitet, mulige kramper. Bivirkninger fra leveren ses hos 2-3% af patienterne og manifesteres af en stigning i niveauet af serumtransaminaser og alkalisk fosfatase, hepatitis, leverinsufficiens, kolestatisk gulsot. Hepatotoksisk virkning forekommer oftest ved brug af fluoroquinoloner fra den seneste generation, især trovafloxacin, hvilket var årsagen til dens tilbagetrækning fra markedet i europæiske lande.

+Hos 0,5-2% af patienterne, der tager fluoroquinoloner, forekommer allergiske reaktioner, mere typiske for intravenøs administration (anafylaktisk shock). Fluoroquinoloner har fototoxicitet, især sparfloxacin og lomefloxacin. Udviklingen af ​​den fotoelektriske virkning forklares ved den mulige destruktion af fluoroquinolonmolekylet under påvirkning af UV-bestråling, induktion af frie radikaler og som følge heraf hudskader. Derfor bør man ikke udsættes for UV-stråler under behandling med fluorquinoloner og inden for 3 dage efter behandlingsforløbet.

Ved anvendelsen af ​​fluorquinoloner og tendinitis kan tendovaginitah relateret til overtrædelse af syntesen af ​​peptidoglycan i senen struktur, så i nogle tilfælde kræver fjernelse af lægemidlet, især pefloxacin, på grund af muligheden for seneruptur (sædvanligvis ældre). Ved samtidig administration af fluoroquinoloner med glucocorticoider øges risikoen for sprængning af sener. Fluoroquinoloner er ikke ordineret til børn under 18 år på grund af risikoen for udvikling af patologiske ændringer i bruskvæv. På grund af utilstrækkelig undersøgelse af lægemidler anbefales det ikke at anvende fluorquinoloner under graviditet og amning. Der er ingen data om teratogeniciteten af ​​fluorquinoloner i litteraturen.

Efter instillatsii-præparater muligvis kortvarig brænding, overbelastningshyperæmi, øjenlågødem, lakrimation, fotofobi, keratitis. Der opstår sjældent pseudomembranøs kolitis, sekundær candidiasis, forbigående interstitial nefritis. I løbet af behandlingen med fluoroquinoloner bør patienterne forbruge store mængder væske for at forhindre krystalluri (1,2-1,5 l / dag).

Hos patienter med et underskud glyukozo6-phosphat kan udvikle hæmolytisk anæmi, især ved anvendelse af ciprofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, sparfloxacin.

Kardiotoksicitet en forlængelse af QT-intervallet på EKG er vist i flere fluorquinoloner III - IV generation. Denne effekt kan være relateret tilfælde af pludselig død har ført til udelukkelse af lægepraksis grepafloksatsina. Fluoroquinoloner bør anvendes med forsigtighed hos personer, der lider af alvorlig kardiovaskulær sygdom, samt kombinationer af disse stoffer med lægemidler, der forårsager forlængelse af intervallet QT: antiarytmika (quinidin, sotalol, amiodaron), antihistaminer (terfenadin, astemizol), psykotrope (fluoxetin), makrolider, co-trimoxazol, imidazoler og quinoloner svarende til antimalariale lægemidler.

Fluoroquinoloner bør ikke indgives til patienter med konvulsiv syndrom, parkinsonisme, epilepsi, cerebrale kredsløbssygdomme og nyreinsufficiens.

Fluoroquinoloner inhiberer hepatisk oxidative enzymer kan øge virkningen af ​​lægemidler, der metaboliseres af cytochrom P-450-systemet (xanthiner, antikoagulanter). Når det administreres sammen med lægemidler fluorquinoloner, urin alkaliserende (carboanhydrasehæmmere, citrater, natriumbicarbonat), øger risikoen for nefrotoksicitet og krystaluri. Fluorquinolon antimikrobiel virkning falder med deres samtidige administration med antibakterielle midler forstyrrer syntesen af ​​nukleinsyrer (tetracyclin, rifampicin, nitrofuraner) og protein (chloramphenicol). Fluorquinoloner bør ikke anvendes samtidigt med jerntilskud, multivitaminer, antacida (indeholdende aluminium eller magnesium), ranitidin og pirenzepin.

Fluoroquinoloner er således meget effektive til behandling af en bred vifte af samfunds- og hospitalsinfektioner og kan bruges som empirisk terapi til alvorlige infektioner på hospitalet. I øjeblikket betragtes de som et seriøst alternativ til højaktive bredspektret antibiotika til behandling af alvorlige infektioner.

L & T E R A T U R E

1. Vengerovsky AI Forelæsninger om farmakologi for læger og apotekere. - 3. udgave, Pererab. и доп.: учебное пособие.- Moskva: IF "Fysik og matematik litteratur", 2007. - 704 s.

2. Drogovoz SM, Strashniy V. V. Farmakologi til støtte for en lycian, en provi sion for den studerende. - 2006. - 479 s.

3. Klinisk farmakologi: Proc. / Under. Ed. Kukes. - 3. udgave, Pererab. og yderligere. - Moskva: GEOTAR-Media, 2006 s.

4. Mashkovskiy MD Drugs. - 15. udg., Revideret, korrigeret. og yderligere. - M: Åbent selskab "Forlagshus den nye bølge", 2005. - 1200 med.

5. Mikhailov IB Lægenes skrivebordsbog om klinisk farmakologi. - En vejledning til læger. - SPb.: Forlag "Foliant", 2001. - 736 s.

6. Sidorenko S. V. Kinolonernes rolle i antibakteriel terapi / / Russian Medical Journal. - 2003. - bind 11 - nr. 2. - s. 98-102.

7. Kharkevich DA Farmakologi: En lærebog. - 8. udg., Pererab., Ekst. og korrigeret. - Moskva: GEOTAR-Media, 2005. - P. 373-376.

Spur til eksamen / en anden version af spur / fluoroquinolones

nalidixinsyre pipemidsyre

ciprofloxacin * ofloxacin * pefloxacin * norfloxacin * enoxacin * lomefloxacin **

sparfloxacin ** levofloxacin * moxifloxacin *

Indikationer for brug.

En stor klinisk oplevelse af anvendelsen af ​​fluorquinoloner indikerer deres høje effektivitet i behandlingen af ​​en bred vifte af infektioner.

Narkotika er ordineret til:

- urinvejsinfektioner (pyelonefritis, blærebetændelse);

- Seksuelt overførte infektioner (gonoré, chlamydia);

- intestinale infektioner (salmonellose, dysenteri, enterocolitis, iersiniose, cholera, campylobacteriosis);

- infektioner i luftvejene (kronisk bronkitis, nosokomial og atypisk lungebetændelse, cystisk fibrose);

- kirurgiske infektioner (pyoinflammatoriske infektioner i huden, blødt væv, knogler og led, forbrændinger, intra-abdominale infektioner);

- infektioner af organer af lille gas;

- septikæmi og bakteriæmi;

- infektioner i centralnervesystemet (sekundær bakteriel meningitis forårsaget af gram-negativ cerebral flora);

- infektioner hos patienter med neutropeni (behandling og forebyggelse);

- tuberkulose (ciprofloxacin, ofloxacin og lomefloxacin anvendes som andre lægemidler).

Ciprofloxacin (tsiprobay, tsifran, cyprinol). Den mest almindelige og ofte anvendte fluorquinolon, den mest aktive mod mest følsomme overfor denne gruppe af mikroorganismer. Overgår andre lægemidler i gruppen til aktivitet mod Ps. aeraginosa.

OFLOXACINE (tarivid, zanocin). En af de mest aktive fluorquinoloner mod chlamydia. Det er inkluderet i behandlingen af ​​resistente former for tuberkulose. Ved handling på de fleste gram-negative bakterier er ciprofloxacin ringere.

PEFLOXACIN (peflacin, abaktal). Inferior i aktivitet ciprofloxacin og ofloxacin mod Pseudomonas aeruginosa. Maloaktiven for chlamydia og mycobacterium tuberculosis. Ved metabolisme i leveren danner en aktiv metabolit - norfloxacin. Det trænger godt igennem blod-hjernebarrieren.

NORFLOXACIN (nolycin, norbactin). Farmakologisk virksom metabolit pefloxacin. Tæt på det på handlingsspektret. Det bruges kun som et uroseptisk middel og et middel til behandling af intestinale infektioner.

ENOXACINE (enoxor). Meget aktiv mod enterobakterier. Påvirker ikke Pseudomonas aeruginosa. Det går ind i udtalte lægemiddelinteraktioner med theophyllin, derfor anvendes det ikke i kombination med det til behandling af luftvejsinfektioner.

LOMEFLOXACIN (maksakvin, lomfloks). Har en typisk for gruppespektret af antibakteriel aktivitet, svarende til de fleste med ofloxacin. Meget aktiv mod chlamydia og mycoplasmaer. Ligesom ofloxacin bruges til at behandle resistente former for tuberkulose. Det varer i lang tid, hvilket giver dig mulighed for at tildele det en gang om dagen.

SPARFLOXACIN (sparflon). Betegner den tredje generation af fluorquinoloner. Har en høj aktivitet mod gram-positive cocci (herunder pneumokokker) flora. Aktivt virker også på chlamydia, mycoplasma og mycobacterium tuberculosis. Med hensyn til gram-negative aerobe mikroorganismer udviser den aktivitet, der kan sammenlignes med ofloxacin.

Det udskilles fra kroppen hovedsagelig ved den extrarenale rute, har en lang halveringstid, som tillader en at administrere den én gang.

LEVOFLOXACIN (tavanik). Ifølge virkningsspektret ligner ofloxacin, men 2-4 gange mere aktiv over enterobakterier det, Chlamydia, Mycobacterium tuberculosis. Påvirker svagt Pseudomonas aeruginosa. Lægemidlet er yderst aktivt mod grampositive kokker, herunder stafylokokker resistent over for methicillin, og pneumokokker er resistente over for penicillin.

Moxifloxacin (avelox). Meget aktiv mod gram-positive cocci (stafylokokker, pneumokokker, enterokokker), intracellulære mikroorganismer og anaerober. På effekten af ​​stafylokokker er lægemidlet bedre end levofloxacin. I forhold til gram-negative bakterier ligner præparatets aktivitet det samme som for ciprofloxacin. Virkningen af ​​lægemidlet på anaerobeer er sammenlignelig med metronidazol og er bedre end andre fluorquinoloner.

De manifesterer sig hovedsageligt fra mave-tarmkanalen (3-6%), kvalme, opkastning, anoreksi, epigastrisk ubehag, diarré. Ændringer i centralnervesystemet forekommer hos 1-4% af patienterne - hovedpine, svimmelhed, søvnforstyrrelse, agitation, angst. Allergiske hudreaktioner udvikles i 2% af tilfældene. Alle fluoroquinoloner forårsager fotosensibilisering under solaflejringsforhold. I 3% af tilfældene er der en stigning i niveauet af transaminaser, alkalisk fosfatase, bilirubin. Sjældent kan udvikle leukopeni og anæmi, artralgi, artropati. tendenitis, senebrud.

Ved hvilke sygdomme anvendes antibiotika fluoroquinoloner?

Behandling af bakterielle infektioner er umulig uden brug af antimikrobielle midler. Fluoroquinoloner er antibiotika, der har et bredt spektrum af antimikrobielle aktiviteter. Fra navnet er det klart, at sammensætningen af ​​disse stoffer indbefatter et molekyle fluor. De er ikke sande antibiotika. Disse lægemidler har ikke en naturlig analog. Der er 3 generationer fluoroquinoloner. Hver af dem har sit eget vidnesbyrd om ansøgningen. Hvornår er der ordineret fluoroquinoloner og hvad er kontraindikationerne til brugen af ​​disse lægemidler?

Karakteristika for lægemiddelgruppen

I øjeblikket bruges syntetiske stoffer i stigende grad til behandling af infektionssygdomme. Dette forklares af bakteriens høje resistens over for antibiotika af naturlig oprindelse. Fluoroquinoloner er af særlig betydning i medicin. De er de valgte lægemidler til behandling af sygdomme i genito-urinorganerne. Fordelen med fluorquinoloner er, at de fleste bakterier er følsomme over for dem. Disse lægemidler har følgende egenskaber:

  • har en bred vifte af handlinger;
  • har bakteriedræbende virkning
  • trænge perfekt ind i organerne i det genitourinære system;
  • Ansøg om sygdomme med alvorlig sværhedsgrad
  • reducere risikoen for septisk chok;
  • har høj biotilgængelighed
  • langvarig tilbagetrækning fra kroppen, der forårsager post-antibiotisk virkning
  • kan kombineres med andre antibakterielle lægemidler (makrolider, syntetiske penicilliner);
  • godt tolereret af de syge
  • Effektiv mod intracellulære mikroorganismer.

Narkotika af denne gruppe absorberes perfekt af mavemuskulaturen i mave og tarm. De skaber høje koncentrationer af det aktive stof i vævene. Den særlige egenskab af fluorquinoloner er, at de er i stand til at trænge ind i placenta barrieren. Desuden kan lægemidlet komme ind i modermælken hos en sygeplejerske. På grund af alt dette anvendes stofferne i denne gruppe ikke, når barnet er født og fodret.

Narkotika af denne gruppe undertrykker dannelsen af ​​vitale enzymer for bakterier, herunder topoisomerase. Denne virkningsmekanisme er unik. Resultatet er undertrykkelsen af ​​DNA-syntese, som fører til bakteriecellernes død. Desuden påvirker fluoroquinoloner bakterielt RNA.

Denne mekanisme er sekundær. Fluoroquinolonserier af lægemidler har en bakteriedræbende virkning.

Repræsentanter for gruppen

Klassificering af præparater fra gruppen af ​​fluorquinoloner identificerer 4 generationer af lægemidler. 1 generation er repræsenteret af lægemidler, der har ringe virkning mod gram-positive mikrober. Denne gruppe indbefatter oxolin og nalidixinsyre. Funktion af 2. generation er, at disse lægemidler er effektive mod pneumokokker, atypiske mikroorganismer såvel som stafylokokker, som har resistens over for penicilliner. Dette omfatter "Ciprofloxacin", "Lomefloxacin", "Ofloxacin", "Norfloxacin". Ved den tredje generation hører "Levofloxacin", "Sparfloxacin".

Fluoroquinoloner fra 3. generation kaldes åndedrætsorganer, fordi de er effektive mod patogener i det øvre og nedre luftveje. Klassificering af fluorquinoloner identificerer 4 generationer af lægemidler. Repræsentanter for denne gruppe har aktivitet mod patogener af anaerobe infektioner. Fluoroquinolon fra 4. generation er "Moxifloxacin". Denne klassifikation er betinget. Generel systematisering er fraværende. Klassificering af fluorquinoloner opdeler præparater i fluoreret og respiratorisk.

Indikationer til recept

Forberedelser af denne gruppe viser en udtalt aktivitet mod følgende mikroorganismer:

  • Neisseria;
  • mycoplasma;
  • ureaplasmas;
  • Klebsiella;
  • E. coli;
  • enterobakterier;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • en hæmofil stang;
  • Staphylococcus aureus;
  • Legionella;
  • Shigella;
  • klamydia;
  • Salmonella.

Hvad angår gram-positive bakterier, er den vigtigste effektiviteten af ​​fluorquinoloner mod stafylokokker og pneumokokker. De fleste fluorquinoloner er aktive mod mycobakterier tuberkulose.

Fluoroquinolon antibiotika er uhensigtsmæssigt at anvende mod svampe og virusinfektioner.

Disse lægemidler er ineffektive over for treponem. Fluoroquinoloner anvendes i følgende patologier:

  • klamydia;
  • gonorré;
  • betændelse i prostata
  • blærebetændelse;
  • pyelonefritis;
  • tyfusfeber;
  • dysenteri;
  • salmonellose;
  • lungebetændelse i hospitalet.

Medicin anvendes til smitsomme sygdomme i led og hud. Fluoroquinoloner kan fremstilles i form af tabletter til oral indgivelse og i form af dråber i øjnene og ørerne.

Kontraindikationer og uønskede virkninger

Vigtigt ikke kun klassificeringen af ​​lægemidler, men også kontraindikationer til udnævnelsen af ​​fluorquinoloner. Disse omfatter intolerance over for denne gruppe af lægemidler, aterosklerose af cerebrale fartøjer, barndomsperioden og amning af barnet, barndom, mangel på enzymet glucose-6-phosphat dehydrogenase. Mulige bivirkninger omfatter:

  • dyspeptiske fænomener;
  • smertsyndrom i den epigastriske region;
  • halsbrand;
  • nederlag af høreapparatet;
  • døsighed eller søvnløshed
  • smerte i hovedet
  • svimmelhed;
  • nedsat følsomhed
  • nedsat syn
  • kramper;
  • rysten;
  • eksantem;
  • unormal leverfunktion
  • betændelse i nyrerne
  • nederlag af ledbånd, sener og ledd;
  • trombose af ekstremiteterne
  • øget hjertefrekvens
  • betændelse i tyktarmen
  • candidiasis.

For "Lomefloxacin" og "Sparfloxacin" er karakteristiske for sådanne bivirkninger som overfølsomhed overfor lys (UFO) og angioødem. Nederlaget for indre organer efter at have taget fluorquinoloner er sjældent.

Yderligere oplysninger

Til dato er der ikke præcise oplysninger om virkningen på føtal fluorquinoloner. Der er separate tilfælde af udvikling hos børn af hydrocephalus, bulging fontaneller. Forberedelser af gruppen af ​​fluorquinoloner anbefales ikke til børn under aktiv vækst af knogler. Det er tilladt at anvende medicin hos børn og unge, hvis den mulige fordel overstiger den potentielle skade. Hvad angår de ældre, øger brugen af ​​fluorquinoloner sandsynligheden for brud på sener. Narkotika af denne gruppe anbefales ikke til patienter med konvulsioner.

Forberedelser af 1. generation har skadelig virkning på nyrer og lever, derfor er det uhensigtsmæssigt at ordinere dem til mennesker med nyre- og leversygdomme. En vigtig rolle i organisationen af ​​behandlingen er interaktionen mellem fluoroquinoloner og andre lægemidler. Det er fastslået, at samtidig administrering af fluorquinoloner og antacidmidler reducerer biotilgængeligheden af ​​den førstnævnte. Den toksiske virkning af quinoloner øges, når de kombineres med methylxanthiner.

For at opnå den ønskede terapeutiske effekt er det nødvendigt at overholde visse regler, når der tages medicin. For det første skal tabletterne vaskes med vand. For det andet er det nødvendigt at overholde det foreskrevne lægemiddelregime. For det tredje må du ikke bruge stoffer parallelt med præparater af vismut og jern. Det er også vigtigt ikke at blive udsat for direkte ultraviolet stråling.

Fluorquinoloner i moderne medicin anvendes således meget ofte. De er et glimrende alternativ til penicilliner, makrolider og cephalosporiner.

Gruppe af fluorquinoloner. Vi forklarer, advarer, rådgiver

Kære farmaceuter, hej!

For nylig diskuterede vi de mest populære grupper af antibiotika.

I dag vil jeg gerne fokusere på en yderligere gruppe af ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg taler om fluorquinoloner.

De er ikke antibiotika, da de ikke har naturlige analoger. Men de er ikke ringere i effektivitet til noget.

Du kan ikke læse yderligere, hvis du hurtigt besvarer spørgsmålene:

  • Hvor mange generationer fluoroquinoloner findes der nu på markedet?
  • Navngiv mindst ét ​​lægemiddel af hver generation af denne gruppe.
  • Er generationer forskelligt fra hinanden?
  • Hvilke af fluorquinoloner anvendes hovedsageligt til infektioner i det genitourinære system?
  • Hvad er den sjældne bivirkning forårsaget af lægemidlet i denne gruppe?
  • I hvilken alder kan fluoroquinoloner anvendes og hvorfor?

Nå, hvordan? Lykkedes det dig

Hvis ikke, fortsætter vi samtalen.

Fra historien af ​​fluorquinoloner

"Parent" er fluorquinoloner, quinoloner - nalidixinsyre (Negri nevigramon), pipemidinsyre (Palin) og andre.

Jeg er sikker på, at du vil ringe til dem, når de bruges.

Det er rigtigt. Primært med infektioner i urinvejen. Quinoloner er i det væsentlige uroseptiske, dvs. narkotika, der frigiver blæren, nyrer, urinledere fra bakterielle indtrengere.

For nylig er disse midler udpeget mindre og mindre, da der var meget mere effektive stoffer på markedet.

Quinoloner blev tilfældigt syntetiseret under undersøgelsen af ​​et antimalarielt lægemiddel kaldet chlorokin.

Et par år efter deres opdagelse kom en af ​​forskerne op med ideen om at tilføje et fluoratom til quinolonformlen og se, hvad der ville komme af det. Og det viste sig en helt ny gruppe antibakterielle midler, som er sammenlignelig med effektiviteten af ​​cephalosporiner.

Gruppe af fluorquinoloner. Egenskaber af generationer

I nogle publikationer overvejes quinoloner sammen med fluorquinoloner og regnes til deres første generation.

Der opnås noget slags affald: kinoloner er den første generation af fluorquinoloner.

Men gruppen viste sig at være helt anderledes, med forskellige karakteristika og indikationer!

Så jeg vil tale, som fornuft fortæller mig.

Til dato er der 3 generationer fluoroquinoloner:

Generationer af fluoroquinoloner adskiller sig fra hinanden i spektret af antibakteriel aktivitet.

Hver ny generation i noget bedre end den forrige.

1 generation hedder " gram "Da stoffer relateret til denne generation virker på en bred vifte af gram-negative bakterier. En gram kun en lille håndfuld: flere arter Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, tuberkel bacillus..

Minde om gramnegative bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (gonorré), meningokoksygdom (patogen af ​​purulent meningitis), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae og andre.

Forberedelser af 1. generation kan opdeles i 2 grupper:

System: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trænger ind i de forskellige organer og væv, så anvendes i en række forskellige steder infektioner: luftveje, øre, øjne, bihuler, næse, urogenital sfære, mavetarmkanalen, hud, knogler og andre.

uroseptiki: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse stoffer skaber høje koncentrationer i urinen, så de bruges oftest til infektioner i det genitourinære system.

Men lægemidler af denne generation har ringe virkning på pneumokok, klamydia, mycoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også en del af øjet og øre dråberne kaldet Normax.

2 generation blev kaldt " respiratorisk " Som midler relateret til det handle ikke kun på de agenter, som en generation, men for de fleste patogener af luftvejsinfektioner (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, etc.).

De beskæftiger sig helt med de samme fjender af folket som 1. generation, men også med pneumokokker, chlamydia, mycoplasmer.

3 generation - jeg vil kalde det " tordenvejr anaerober ".

Under indsamling af materiale til artiklen mødtes flere repræsentanter for denne generation, men så dem ikke i sortimentet af apoteker. Jeg ser ingen følelse af "døde sjæle". Så jeg kalder de mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Lægemidler, eller rettere lægemidlet, virker den tredje generation af fluorquinoloner på de samme patogener som de to foregående, plus det kan ødelægge anaerobe bakterier. Husk hvem det er?

Disse er uhøjtidelige mikrober, som i modsætning til deres brødre i grunden ikke har brug for ilt for et fuldt liv.

De forårsager alvorlige infektioner. Deres toksiner er ekstremt aggressive, der kan påvirke vitale organer og forårsage peritonitis, abscesser af indre organer, sepsis, osteomyelitis og andre alvorlige sår.

Anaerobe bakterier er også ansvarlige for stivkrampe, gasgangrene, botulisme, fødevaretoksiske infektioner.

Således ekspanderer spektret af antibakteriel aktivitet af fluorquinoloner fra generation til generation.

Fordele ved gruppen af ​​fluorquinoloner

Du har sikkert bemærket, at stofferne i denne gruppe var ønsket af mange læger, derfor udpeges de ganske ofte.

Hvor godt fandt de i dem?

Lad os nævne deres fordele.

  1. Har en bred vifte af aktiviteter.
  2. Dybt trænge ind i forskellige væv.
  3. De har en lang halveringstid, så de kan anvendes 1-2 gange om dagen.
  4. Godt absorberet i mave-tarmkanalen udstedes derfor i form af orale former, som for mange patienter er mere bekvem og behagelig.
  5. Meget effektiv.
  6. Godt tolereret.

Virkningsmekanisme for fluorquinoloner

Fluoroquinoloner har en bakteriedræbende virkning. De undertrykker enzymer, som er nødvendige for DNA-syntese af datterbakterieceller. Og hvad er DNA? Dette er "hjertet" af cellen, det er dets genetiske kode, "instruktion", hvordan man lever det, lever og tjener penge. Der er ingen "instruktion" - der er intet liv.

Indikationer for anvendelse af fluorquinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil endda sige det bredeste spektrum af indikationer:

  • Sygdomme i øvre og nedre luftveje.
  • Infektioner i urinvejene og prostata: cystitis, urethritis, pyelonefritis, prostatitis. Særligt godt med dem klare norfloxacin og pefloxacin.
  • Gonoré, chlamydia, mycoplasmosis.
  • Intraabdominale infektioner (peritonitis, cholecystitis osv.)
  • Intestinale infektioner (salmonellose, dysenteri, kolera osv.)
  • Infektioner i huden, blødt væv, knogler og led.
  • Sepsis.
  • Meningitis.
  • Tuberkulose.
  • Infektioner i øjnene, ydre øre (norfloxacin).

Valget af et præparat af en gruppe af fluorquinoloner afhænger af sygdommens type og sværhedsgrad, dens varighed, typen af ​​patogen og effektiviteten af ​​de tidligere anvendte lægemidler.

Hvert stof har sine egne fordele. For eksempel:

ciprofloxacin de mest aktive af fluorquinoloner mod gram-negative bakterier. Han overgår sine "kolleger" til at handle på Pseudomonas aeruginosa. Det anvendes i kombinationsterapi af stofresistente former for tuberkulose.

ofloxacin - 1 generation er den mest aktive i forhold til pneumokokker og klamydia, men svagere end præparater med 2 og 3 generationer.

norfloxacin og pefloxacin især godt for infektioner i urinvejene og prostata.

pefloxacin, Derudover er det bedre end andre fluoroquinoloner at trænge ind i blod-hjernebarrieren, så det bruges til meningitis (for dette er der en form for koncentrering til IV-administration).

sparfloxacin overgår andre lægemidler i denne gruppe ved varighed af handling. Den anvendes en gang dagligt.

levofloxacin - isomer af ofloxacin, men 2 gange mere aktiv end det og bedre tolereret.

moxifloxacin af hele gruppen er mest aktiv i forhold til pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Kan bruges empirisk (det vil sige blindt, uden at så bakterier) i svære infektioner på forskellige steder.

Kontraindikationer til brugen af ​​fluorquinoloner

  • graviditet
  • Amning
  • Allergiske reaktioner på fluorquinoloner,
  • Børn og ungdomsår.

Fluoroquinoloner er kontraindiceret op til 18 år, ligesom i forsøg på dyr, konstaterede forskere en forsinkelse i udviklingen af ​​bruskvæv. Derfor udnævnes de som regel ikke til slutningen af ​​skeletdannelsen. Selv om lægerne i nogle tilfælde foreskriver børn fluoroquinoloner under eget ansvar. For eksempel med cystisk fibrose eller intolerance over for andre antibakterielle midler.

De mest almindelige bivirkninger af fluorquinoloner

  1. Fra mave-tarmkanalen: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré. Derfor rådgive dem til at tage efter at have spist.
  2. Forstyrrelser i centralnervesystemet: hovedpine, svimmelhed, kramper (hos personer, der lider af epilepsi).
  3. Photodermatoser, dvs. øget følsomhed af huden til ultraviolette stråler. Under indflydelse af solens fluoroquinoloner er ødelagt, dannes frie radikaler og forårsager hudskader.

Så når du sælger et lægemiddel fra denne gruppe, skal du tilbyde solcreme. Især om sommeren og i solrige områder.

Lomelloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflot) er mere effektive til at fremkalde fotodermatose.

  1. Forøgede hepatiske trasaminaser. Det betyder, at stofferne er hepatotoksiske. Derfor ville det være rart at tage et lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner i forbindelse med en hepatoprotektor. Sjældent, men der er lægemiddelinduceret hepatitis.
  2. Forøg QT interval på EKG. For sunde mennesker er det ikke skræmmende. Og hvis stoffet er taget af en person, der har alvorlige problemer med hjertet, kan der være en arytmi. Men det sker, når man tager store doser af lægemidlet.
  1. En sjælden bivirkning er senititis, dvs. betændelse i senen og dets brud. Ofte påvirkes akillessenen. Dette sker primært hos ældre.

Tendinitis opstår, fordi fluoroquinoloner inhiberer aktiviteten af ​​enzymet, der er nødvendigt for kollagenproteinsyntese. Og det danner basis for sener og generelt bindevæv.

Det er vigtigt at:

Hvis fluoroquinoloner tages samtidig med et antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uopløselige komplekser, og lægemidlet vil ikke have den ønskede virkning. Derfor bør pause mellem deres metoder være mindst 4 timer.

Og lad os nu huske alt ovenstående og skitsere en liste over anbefalinger til køberen.

5 anbefalinger til køberen, når der sælges en lægemiddelgruppe af fluorquinoloner

Hvis du sælger et lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner:

  1. Tilbyder solcreme. Sig noget som dette: "Dette stof øger hudens følsomhed over for solens stråler og kan forårsage udslæt af udslæt. Derfor råder jeg dig til at købe et andet middel til at beskytte huden mod solen. "
  2. Hvis en person nægter punkt 1, advarsel: "Undgå at opholde sig i solen i hele behandlingsperioden og 3 dage efter, at det slutter."
  3. Foreslå en hepatoprotector ("Har du fået en læge til at skrive noget for at beskytte leveren?")
  4. Sig, at du skal tage produktet efter at have spist, drik masser af væske for at reducere dets irriterende virkning på maven.
  5. Hvis en person sammen med et præparat af en gruppe fluorquinoloner erhverver et antacidlægemiddel eller vitaminmineralkompleks, anbefaler de at fortynde deres modtagelse i tide (pause ikke mindre end 4 timer).

Det er alt for i dag. Hvordan kunne du lide artiklen, venner?

Hvis der er noget at tilføje, kommentere, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være taknemmelig, hvis du deler et link til artiklen med dine kolleger.

Indtil et nyt møde på bloggen "Pharmacy for Man"!

P. S. Hvis du ikke allerede har abonneret på nye blogartikler, kan du gøre det lige nu, efter at have brugt et par minutter. For at gøre dette skal du udfylde abonnementsformularen, som du ser i slutningen af ​​hver artikel og til højre øverst på siden. Glem ikke at bekræfte abonnementet i brevet. Derefter vil du modtage et brev med et link for at downloade nyttige snydeark.

Hvis du ikke modtog e-mailen, skal du tjekke spammappen.

Har noget gået galt? Se på vejledningen.

Stadig trænede det ikke ud? Skriv. Vi finder ud af det!

Mine kære læsere!

Hvis du kunne lide artiklen, hvis du vil spørge noget, supplere, dele erfaring, kan du gøre det i en særlig formular nedenfor.

Kun, vær så snill, vær ikke tavs! Dine kommentarer er min vigtigste motivation for nye kreationer til dig.

Jeg ville være meget taknemmelig, hvis du deler denne artikel med dine venner og kolleger på sociale netværk.

Bare klik på de sociale knapper. netværk, hvor du er medlem.

Klik på knapperne socialt. netværk øger gennemsnittet check, provenuet, lønninger, reducerer sukker, tryk, kolesterol, lindrer af osteochondrosis, flade fødder, hæmorider!