5-alfa-reduktasehæmmere - liste over stoffer, bivirkninger

• Facebook
• Google Plus
• Twitter
• LinkedIn
• Pinterest

Det humane enzym, der deltager i dannelsen af ​​steroider fra kolesterol, er 5-alfa-reduktase. Enzymernes hovedfunktion er omdannelsen af ​​det mannlige kønshormonet testosteron til dihydrotestosteron, hvilket er den stærkeste androgen; deltagelse i dannelsen af ​​allopregnanolon (metabolitten progesteron) og tetrahydrodeoxycorticosteron.

Da 5-alfa-reduktase - et enzym, som er beliggende i nucleus mandlige prostata stromaceller, er en katalysator med testosteron omdannelse til dihydrotestosteron (DHT). Det dihydrotestosteron via kommunikation med den nukleare androgenreceptor, som er beliggende i de prostata stromaceller, forårsager cellevækst og distribution.

Den menneskelige krop indeholder to typer af 5-alfa-reduktase:

• Indeholdt i hårsække, såvel som i dermis-kutan. Denne type regulerer udviklingen af ​​acne og er årsagen til hårtab.
• Genital, som indsamles i en mands prostata og fungerer som regulator for seksuelle funktioner.

Anvendelsen af ​​5-alfa-reduktaseinhibitorer

I medicin anvendes hæmmere meget ofte til bekæmpelse af skaldethed hos mænd. Det er takket være blokkerne, at der opstår en slags barriere, der begrænser dihydrotestosteron og gør det muligt for håret at vokse. Dette skyldes et fald i følsomheden af ​​androgenreceptoren i hårfollikelen til DHT.

Men det mest almindelige anvendelsesområde er behandling af prostataadenom hos mænd. På grund af evnen til at reducere effekten af ​​androgener på prostata, hæmmer inhibitorerne væksten, og med rettidig behandling kan det reduceres i størrelse, hvilket fører til en signifikant behandling af symptomer.

Virkningen af ​​lægemidlet er ikke bemærket i alle tilfælde (kun med en forøgelse af prostata i størrelse), og ved aflysning vender alle symptomer tilbage. Ved anvendelse af inhibitorer observeres et fald i AAU-indekset (symptom spørgeskema fra American Association of Urology) med tre punkter. Desuden bidrager de til at reducere udviklingen af ​​komplikationer, for eksempel urinresessionen, og reducerer også behovet for en kirurgisk procedure.

Det er meget vigtigt at vide, at brugen af ​​inhibitorer reducerer koncentrationen af ​​PSA, som har en afgørende rolle i påvisning af prostatakræft, selv i de tidlige stadier af sygdommen. Derfor er det vigtigt at forstå, at det er bedst at gennemføre en PSA-test, inden du tager stoffer; hvis der efter seks måneders behandling med blokkere ikke er noget fald i PSA med mindst 50% - det er nødvendigt at genoptage diagnosen prostatakræft; koncentrationen af ​​PSA mere end 2ng / ml kan være tegn på udviklingen af ​​onkologi.

præparater

I øjeblikket er der to inhibitorer af 5-alfa-reduktase - dutasterid og finasterid.

dutasterid er en selektiv hæmmer, der anvendes til behandling af godartet prostatahyperplasi. Det anbefales ikke at bruge stoffet sammen med CYP3A4 hæmmere, fordi de hjælper med at øge blockeringen i det humane blod.

Med stor forsigtighed er det nødvendigt at behandle kvinder og børn for beskadigede kapsler, fordi stoffet er i stand til at absorbere gennem dermis.

finasterid - et lægemiddel, som hjælper med at reducere 5-alfa-dihydrotestosteron ikke kun i blodet, men også i væv i prostata-kirtlen 24 timer efter optagelse. Hjælper hæmmer stimulering af testosteron, som kan forårsage tumorudvikling.

Eksperimentelt anvendt til behandling af prostatacancer og ifølge statistiske data er 25% mere effektiv end placebo.

Lægemidler, der anvendes til behandling af godartet prostatahyperplasi:

Indeholder aktivt stof dutasterid:

Indeholder aktiv ingrediens finasterid:

Funktioner af terapi med 5-alfa-reduktase inhibitorer i prostata adenom

Ved hjælp af blokkere er det muligt at reducere størrelsen af ​​et tilstrækkeligt stort adenom med 20%. Ved langvarig brug af medicin kan der opstå en markant remission, og urineringsprocessen kan blive fuldstændig genoprettet.

Men på trods af at stoffer anses for effektive nok til bedst at bruge kompleks behandling, hvilket ikke kun bidrager til udviklingen af ​​vedvarende eftergivelse, men også giver mændens sundhed og tillid tilbage. Brugen af ​​stoffet er strengt forbudt for mænd, der skal have en baby, fordi det kan provokere udviklingen af ​​føtal misdannelser.

Bivirkninger

I de fleste tilfælde absorberes 5-alfa-reduktasehæmmere godt af kroppen og giver sjældent bivirkninger. Det største chok forekommer i det første år af optagelse, når kroppen endnu ikke er bekendt med stoffet.

Overfølsomhed og angioødem kan også udvikle sig, hvilket anses for et tegn på et svar på kroppens immunsystem. En stærk palpitation kan forekomme, såvel som en stigning i aktiviteten af ​​hepatiske transaminaser. Hudbetræk kan dækkes med et lille udslæt, elveblest eller hudkløe.

Det hyppigst ramte seksuelle system, fordi som bivirkninger er: krænkelse af ejakulation, udseende af smerte i brystkirtlerne, smerter i testiklerne, begyndelsen af ​​mandlig infertilitet eller et fald i sædets kvalitet.

Inhibitorer af 5-alfa-reduktase i moderne urologi

De fleste ældre mænd, og for nylig også mænd af reproduktiv alder, lider af patologier af prostatafunktion. Symptomer på patologien kan være hyppige og smertefulde vandladning, problemer med urinering, nedsat erektil funktion, perineal smerte, nedsat libido mv.

Som regel er disse konsekvenser af prostatitis, infektiøs og inflammatorisk proces i prostata, samt komplicerede former for patologi, hvilket førte til dannelsen af ​​godartet prostatahyperplasi - adenom. Komplikationer kan undgås, hvis rettidig til at udføre en korrekt kompleks terapi baseret på moderne præstationer af medicin.

Korrekt udført en grundig undersøgelse hjælper med at finde ud af årsagen til patologien. Blandt dem findes normalt:

1. prostatitis;
2. Godartet prostatahyperplasi
3. Prostatacancer.

Ifølge nyere undersøgelser og ifølge statistikker er godartet prostatahyperplasi (adenom) stadig hovedårsagen til de ovennævnte symptomer. Adenom er en konsekvens af en lang infektiøs og inflammatorisk proces i prostata. Da sygdommen ofte er asymptomatisk, fører en forsømt form for prostatitis til dannelsen af ​​prostata adenom. Der er et spørgsmål om behovet for kirurgisk indgreb. Det er velkendt, at godartet prostatahyperplasi reducerer livskvaliteten betydeligt, tager ofte et kompliceret forløb. Progressiv forløb af sygdommen er udtrykt i forværring af symptomer, akut retention af urin, uacceptabel smerte, hvilket signifikant reducerer kvaliteten og forventet levetid.

Transurethral resektion som en slags kirurgisk indgreb er standarden til behandling af godartet prostatahyperplasi. Ikke desto mindre finder lægemiddelbehandling af sygdomme forårsaget af denne patologi sin anvendelse. Nye lægemidler udvikles, der hjælper med at udføre effektiv lægemiddelbehandling. Patienter med primære manifestationer af urinveje, uden alvorlige komplikationer i øvre urinveje, patienter med kontraindikationer til kirurgi, som nægtede operationen selvstændigt eller i samråd med lægen, vælger passende medicin.

I sådanne tilfælde anvendes sædvanligvis lægemidler baseret på alpha-adrenoblokere og 5-a-reduktaseinhibitorer.

Typer af 5 alpha-reduktaseinhibitorer

5-alfa-reduktase i den menneskelige krop omdanner det mannlige hormon testosteron til den mere potente androgen dihydrotestosteron.

5-alfa-reduktaseinhibitorer er opdelt i:

• syntetisk (finasterid);
• af vegetabilsk oprindelse (Serenoa repens præparater).

Disse er de grundlæggende lægemidler til konservativ behandling af godartet prostatahyperplasi. Der er andre præparater af vegetabilsk oprindelse, for eksempel tadenan, trianol.

Andre ting er: polyen antibiotika, såsom mepatricin, levorin, aminosyre komplekser - balomethan, paraprostin, ekstrakter af animalske organer - roveron.

Til standardmedikamentbehandling af godartet prostatahyperplasi anvendes ofte inhibitorer (blokkere) af 5-alfa-reduktase. Det er bevist, at det intracellulære enzym af denne forbindelse omsætter testosteron til den aktive form - dihydrotestosteron. Til sidst metaboliseres testosteron ikke til dihydrotestosteron, men til østradiol eller androstenedion. Prostatakirtlen øges ikke længere.

I praksis er finasterid oftest anvendt blandt inhibitorerne af 5-alfa-reduktase. Det giver ikke bivirkninger, som ofte forårsager hormonelle lægemidler.

Doseringen er normalt 5 mg pr. Dag.

Efter en måneds brug konstaterer patienterne et fald i niveauet af dihydrotestosteron. Om 3 måneder falder prostatakirtlen i volumen.

Det vigtigste er, at patientens generelle trivsel forbedres. Ofte, som følge af langvarig behandling med finasterid, er der ikke behov for kirurgisk indgreb.

Bivirkninger

Bivirkninger ved behandling med finasterid:

1. Krænkelse af styrke
2. Mindsket libido;
3. Fald i mængden af ​​ejakulat;
4. Sænkning af niveauet af specifikt antigen i blodserumet.

Fokus på afsnit 4 er nødvendig for diagnosen prostatakræft.

Hyppigheden af ​​bivirkninger reduceres signifikant med længere anvendelse af finasterid. Der kræves en periode på tre eller fire år.

Grundlaget for 5-alfa-reduktase-blockeringen fra plantemedicin er et ekstrakt af amerikansk fan-formet palme (Serenoa repens). Dette ekstrakt er en del af sådanne lægemidler som Permixon, Prostagut, Serpens. Uddrag Pygeum africanus - i sammensætningen af ​​Tadenan og Trianol.

Vigtig note: Ved langtidsbehandling af disse lægemidler reduceres deres terapeutiske effekt til næsten nul, der er en slags afhængighed. Denne effekt er produceret af næsten alle præparater på plantebasis og ikke kun fra urologiområdet.

Som følge af behandling er det nødvendigt at opnå en stabil remission og forøge patientens immunitet.

En klar videnskabelig begrundelse for naturlægemidler til behandling af godartet prostatahyperplasi er ikke tilgængelig, da der ikke er tilstrækkelige data og dokumenterede beviser for forskningen.

Kontraindikationer til brug af 5 alfa-reduktaseinhibitorer:

Der er kontraindikationer til brugen af ​​5 alfa-reduktasehæmmere:

1. tilstedeværelse af ar efter operationen;
2. akut inflammatorisk proces
3. maligne neoplasmer af prostata
4. alvorlig nyreinsufficiens.

Hvis patienten har ovennævnte kontraindikationer, for at forbedre livskvaliteten og om nødvendigt lægemiddelbehandling, udføres lægemidlet individuelt under hensyntagen til resultaterne af en grundig undersøgelse.

5 alfa reduktase hæmmere til mænd

Home> Endokrinologi> 5-alfa reduktasehæmmere - liste over stoffer, bivirkninger

5-alfa-reduktasehæmmere - liste over stoffer, bivirkninger

Det humane enzym, der deltager i dannelsen af ​​steroider fra kolesterol, er 5-alfa-reduktase. Den primære funktion af enzymet er at omdanne det mannlige kønshormon testosteron til dihydrotestosteron. hvilket er den stærkeste androgen; deltagelse i dannelsen af ​​allopregnanolon (metabolitten progesteron) og tetrahydrodeoxycorticosteron.

Da 5-alfa-reduktase - et enzym, som er beliggende i nucleus mandlige prostata stromaceller, er en katalysator med testosteron omdannelse til dihydrotestosteron (DHT). Det dihydrotestosteron via kommunikation med den nukleare androgenreceptor, som er beliggende i de prostata stromaceller, forårsager cellevækst og distribution.

Den menneskelige krop indeholder to typer af 5-alfa-reduktase:

• Indeholdt i hårsække, såvel som i dermis-kutan. Denne type regulerer udviklingen af ​​acne og er årsagen til hårtab.
• Genital, som indsamles i en mands prostata og fungerer som regulator for seksuelle funktioner.

Anvendelsen af ​​5-alfa-reduktaseinhibitorer

I medicin anvendes hæmmere meget ofte til bekæmpelse af skaldethed hos mænd. Det er takket være blokkerne, at der opstår en slags barriere, der begrænser dihydrotestosteron og gør det muligt for håret at vokse. Dette skyldes et fald i følsomheden af ​​androgenreceptoren i hårfollikelen til DHT.

Men det mest almindelige anvendelsesområde er behandling af prostataadenom hos mænd. På grund af evnen til at reducere effekten af ​​androgener på prostata, hæmmer inhibitorerne væksten, og med rettidig behandling kan det reduceres i størrelse, hvilket fører til en signifikant behandling af symptomer.

Virkningen af ​​lægemidlet er ikke bemærket i alle tilfælde (kun med en forøgelse af prostata i størrelse), og ved aflysning vender alle symptomer tilbage. Ved anvendelse af inhibitorer observeres et fald i AAU-indekset (symptom spørgeskema fra American Association of Urology) med tre punkter. Desuden bidrager de til at reducere udviklingen af ​​komplikationer, for eksempel urinresessionen, og reducerer også behovet for en kirurgisk procedure.

Positive resultater hos patienter observeres efter 6-12 måneder efter at have taget det hæmmende lægemiddel.

Det er meget vigtigt at vide, at brugen af ​​inhibitorer reducerer koncentrationen af ​​PSA, som har en afgørende rolle i påvisning af prostatakræft, selv i de tidlige stadier af sygdommen. Derfor er det vigtigt at forstå, at det er bedst at gennemføre en PSA-test, inden du tager stoffer; hvis der efter seks måneders behandling med blokkere ikke er noget fald i PSA med mindst 50% - det er nødvendigt at genoptage diagnosen prostatakræft; koncentrationen af ​​PSA mere end 2ng / ml kan være tegn på udviklingen af ​​onkologi.

I øjeblikket er der to inhibitorer af 5-alfa-reduktase - dutasterid og finasterid.

dutasterid er en selektiv hæmmer, der anvendes til behandling af godartet prostatahyperplasi. Det anbefales ikke at bruge stoffet sammen med CYP3A4 hæmmere, fordi de hjælper med at øge blockeringen i det humane blod.

Med stor forsigtighed er det nødvendigt at behandle kvinder og børn for beskadigede kapsler, fordi stoffet er i stand til at absorbere gennem dermis.

finasterid - et lægemiddel, som hjælper med at reducere 5-alfa-dihydrotestosteron ikke kun i blodet, men også i væv i prostata-kirtlen 24 timer efter optagelse. Hjælper hæmmer stimulering af testosteron, som kan forårsage tumorudvikling.

Eksperimentelt anvendt til behandling af prostatacancer og ifølge statistiske data er 25% mere effektiv end placebo.

Lægemidler, der anvendes til behandling af godartet prostatahyperplasi:

Indeholder aktivt stof dutasterid:

Indeholder aktiv ingrediens finasterid:

Funktioner af terapi med 5-alfa-reduktase inhibitorer i prostata adenom

Ved hjælp af blokkere er det muligt at reducere størrelsen af ​​et tilstrækkeligt stort adenom med 20%. Ved langvarig brug af medicin kan der opstå en markant remission, og urineringsprocessen kan blive fuldstændig genoprettet.

Men på trods af at stoffer anses for effektive nok til bedst at bruge kompleks behandling, hvilket ikke kun bidrager til udviklingen af ​​vedvarende eftergivelse, men også giver mændens sundhed og tillid tilbage. Brugen af ​​stoffet er strengt forbudt for mænd, der skal have en baby, fordi det kan provokere udviklingen af ​​føtal misdannelser.

Bivirkninger

I de fleste tilfælde absorberes 5-alfa-reduktasehæmmere godt af kroppen og giver sjældent bivirkninger. Det største chok forekommer i det første år af optagelse, når kroppen endnu ikke er bekendt med stoffet.

Den hyppigste bivirkning er en krænkelse af styrke samt et fald i libido og begyndelsen af ​​depression.

Overfølsomhed og angioødem kan også udvikle sig, hvilket anses for et tegn på et svar på kroppens immunsystem. En stærk palpitation kan forekomme, såvel som en stigning i aktiviteten af ​​hepatiske transaminaser. Hudbetræk kan dækkes med et lille udslæt, elveblest eller hudkløe.

Det hyppigst ramte seksuelle system, fordi som bivirkninger er: krænkelse af ejakulation. udseendet af smertefulde fornemmelser i brystkirtlerne, smerter i testiklerne, udbruddet af mandlig infertilitet eller et fald i sædets kvalitet.

Forberedelser til behandling af prostatisk adenom: grundlæggende kombinationer

Godartet prostatahyperplasi (BPH), også kendt som prostataadenom, er en histologisk diagnose, som er præget af proliferationen af ​​cellulære celler.

Enkelt sagt begynder vævene i det syge organ at vokse og knuder optræder i prostata (godartede neoplasmer, hævelse).

Årsagen til DPDM er endnu ikke fundet.

Denne tilstand, som prostatitis (inflammation i prostata) udvikler sig oftest i en alder af 50 år af et menneskes liv og i en senere alder.

Oftest adenom "går 9raquo; i retning af endetarm, kaldes denne formular podpuzyrnoy.

Adenom, som er under blæretrekanten, hedder retrotrigonalnoy.

Uden lægehjælp kan kronisk prostataadenom føre til urinretention, nyresvigt, tilbagevendende urinvejsinfektioner, hæmaturi og sten i blæren.

I urologi anvendes plante- og lægemiddelpræparater til behandling af prostataadenom (nældekstrakt, aspbark osv.) For at lette moderate eller svære symptomer og tegn på sygdommen.

To almindelige behandlingsmuligheder for problemer med prostata adenom:

• Konservativ metode (tager piller og andre former for medicin).
• Kirurgisk indgreb (kirurgi for fuldstændig fjernelse af prostatakirtlen eller afskæring af den syge del).

Når du vælger den foretrukne metode, tager lægen hensyn til flere faktorer:

• hvor mange symptomer forstyrrer patientens liv
• stadium BPH (patientens prostata størrelse);
• hans alder
• generel sundhed
• andre medicinske tilstande.

Til kompleks behandling af overtrædelser i BPH udpeges i fællesskab:

• alpha-adrenoreceptor-blokkere;
• inhibitorer af 5-alfa-reduktase.

Et eksempel på et komplekst præparat er Sonirid Duo. Prisen på kombineret terapi er i gennemsnit 800 rubler per måned.

De mest almindeligt foreskrevne lægemidler til prostataadenom:

• Inhibitorer af 5-alfa-reduktase. især dutasterid eller finasterid, bidrager til at reducere prostata, men denne proces er strakt i op til 6 måneder. De reducerer især niveauet af hormonet dihydrotestosteron, der er forbundet med prostatavækst.
• Blockere af alfa-adrenerge receptorer. såsom "Setazin9raquo; (aktivt stof terazosin) og "Omnik9raquo; (det aktive stof er tamsulosin), lindre almindelige symptomer på sygdommen ved at slappe af glat muskelvæv i prostata og omgivende kapsel. Det "fjerner 9raquo; sammentrækning af urinrøret og gør det muligt for urinen at strømme lettere.
• androgener. såsom "Sustanon9raquo; og testosteron propionat, anvendes som injektioner i tilfælde af vandladningsforstyrrelser og forbedrer libido.

Ethvert folkemedicin og medicin til BPH og tilbagefald forebyggelse bør anvendes under tilsyn af en urolog.

Et middel til prostataadenom: medicin til behandling af prostataadenom hos mænd

Blandt alfa-adrenoblokkerne er de følgende lægemidler normalt ordineret til behandling af prostataadenom hos mænd:

• "Prazozin9raquo;. Øger strømningshastigheden af ​​urin og slapper af i de glatte muskler. Afslapning udføres ved at blokere alfa-adrenerge receptorer i blære og prostata. Fordelen ved "Prazosina9raquo; over ikke-selektive alpha-blokkere er et lavere niveau af bivirkninger. Subjektiv forbedring observeres hos 82% af de behandlede patienter.
• Tamsulosin (Omnik9raquo;). Denne alpha-blocker er specielt designet til alpha-a-receptorer. Dens fordel er en mindre udpræget ortostatisk hypotension (ukorrekt regulering af blodtryk).

Før du tager disse lægemidler til behandling af ældre mænds prostatiske adenom, skal du omhyggeligt læse instruktionerne, da de har en række kontraindikationer.

Bevistede og effektive midler til prostataadenom (5-alfa-reduktaseinhibitorpræparater):

• Finasterid (Proscar9raquo;). Tillader ikke testosteron at blive dihydrotestosteron (DHT). Som følge heraf falder symptomerne på sygdommen og prostata-størrelsen falder med mindst 20%. Reduktionen i prostata-størrelse opretholdes i 5 år efter behandling.
• Dutasterid (Avodart9raquo;). Bruges til at behandle BPH både som et enkelt middel og i en "bundle9raquo; med tamsulosin. Reducerer opbevaring af urin og undertrykker omdannelsen af ​​testosteron til DHT med mere end 95%.

De nyeste stoffer fra symptomerne på prostata adenom

En af de nyeste stoffer fra prostata adenom er Sonirid Duo. der trådte ind på det russiske marked i 2013. Lægemidlet kombinerer en inhibitor af 5-alfa-reduktasefinasterid med alfa-blokker tamsulosin.

Dette er mere effektivt end at tage "Omnik9raquo; eller "Propecia9raquo; separat.

Større bivirkninger omfatter: svimmelhed, hovedpine, træthed og hypotension (sjældent).

Inhibitorer af phosphodiesterase-5 (PDE-5), såsom tadalafil ("Cialis"), bidrager til at reducere de kliniske symptomer på BPHD, hvis det konstante prostata-tryk på urinrøret forårsager en mandproblemer med erektion. Sådanne lægemidler er velkendte som lægemidler til mandlige kræfter.

Men før modtagelse skal du læse de detaljerede instruktioner til medicinen, de har alle kontraindikationer.

Til bivirkninger af "Cialis 9raquo; omfatter: hovedpine, hyperæmi, fordøjelsesbesvær, nasal overbelastning, midlertidige forstyrrelser af farveopfattelsen.

Generelt sammenlignet med kirurgiske indgreb har behandling med de nyeste stoffer fra prostataadenom lav risiko for negative virkninger, hvilket opfordrer de fleste mænd til at vælge lægemiddelbehandling som en indledende behandling.

De bedste phytopreparations og ubrugelige urtemedicin til behandling af prostata adenom

Blandt de vigtigste phytopreparations til behandling af prostata adenom er:

• beta-sitosterol;
• Cernilton;
• blomme afrikanske;
• Med palmetto.

Planteprodukter anvendes kun som supplerende behandling i BPH's første fase. De er ikke en blokering af væksten af ​​glandular væv i prostata. Inden du tager traditionel medicin, bør du diskutere valg af medicin med en specialist, som vil lede behandlingsforløbet i den rigtige retning.

Ud over urtemedicin urolog kan henvise patienten til en procedure som prostata massage og ordinere piller, antibiotika, der hjælper bekæmpe infektioner, samtidig forekomst af tumorer i prostata.

• Beta-sitosterol -. En organisk stof, der stammer fra jordnødder, græskarkerner, ris, hvede kim osv mænd, der tog medicin for prostata adenom med beta-sitosterol, har højere urin hastighed end mænd i placebogruppen.
• Cernilton - planteekstrakt, fremstillet af enzymbehandlet blomsterpollen. Ifølge mange mænd, der tog cernilton, har de nedsat symptomer på BPH. Men der er ingen kliniske undersøgelser, der viser effektiviteten af ​​denne traditionelle medicin til sundhed.
• Plomme afrikansk. En undersøgelse af 18 undersøgelser viser, at ved at tage denne phytopreparation øger udstrømningen af ​​urin og reducerer antallet af natlige "stigninger" 9raquo; på toilettet. Imidlertid var detaljerede observationer af patienter med prostatisk adenom kortvarig, typen af ​​ekstrakt og mængden varierede fra undersøgelse til undersøgelse, så resultaterne er vanskelige at sammenligne.

Blandt de annoncerede, men ineffektive phytopreparations til behandling af prostata adenom er Fra Palmetto eller et ekstrakt af modne bær palm sabal.

• Nogle mænd med prostata adenom bemærker, at tilsætningen af ​​Co Palmetto hjalp dem mindre ofte med at besøge toilettet om natten.
• I dette tilfælde er resultaterne af flere undersøgelser tyder på, at mænd, der tog højere doser af Palmetto Da der ikke var nogen forskel i symptomerne på BPH og problemer med vandladning sammenlignet med patienter, der fik placebo.

De mest effektive stoffer til behandling af symptomer på prostataadenom: det bedste af stoffer

Alfa-blokkere og 5-alfa-reduktaseinhibitorer har forskellige virkninger på prostatavæv.

Derfor er det umuligt at vælge med sikkerhed det bedste lægemiddel til behandling af prostata adenom.

• Handlingsmåde Alfa-blokkere - blokering af kemiske signaler, som er "ordered9raquo; muskler i urinrøret, prostata og blærekontrakt. På grund af afslapning af musklerne kan urinen flyde frit.
• Inhibitorer af 5-alfa-reduktase "Deal" med den voksende prostata. De blokerer hormonet, der er ansvarligt for væksten af ​​prostatavæv. Sådanne lægemidler er langsomme, det tager op til seks måneder at se deres virkning.

I mange patienter reducerer alfa-blokkere symptomer meget hurtigere.

Generelt er alfa-blokkere de mest effektive lægemidler til behandling af prostata adenom for at lindre symptomer forbundet med vandladning.

Men hæmmere af 5-alfa-reduktase giver flere chancer, at patienten ikke har brug for en operation, eller det vil ikke opleve komplikationer, der er typiske for stærkt forstørret prostata.

Nogle gange ordinerer lægerne for patienten begge typer medicin.

Hvad er 5-alfa reduktase? Forberedelser - enzymhæmmere

24. februar 2017

Alle processer i kroppen opstår med deltagelse af biologisk aktive stoffer, især enzymer. Det er for denne gruppe, at proteinsubstansen af ​​5-alfa-reduktase tilhører. Desværre er der i nogle tilfælde svigt i syntesen af ​​aktive stoffer, hvilket fører til forstyrrelser i hele organismen. Så hvad er dette enzym, og i hvilket tilfælde bruger læger 5-alfa reduktasehæmmere? Hvad er de mulige konsekvenser af terapi? Er der nogen kontraindikationer? Mange af læserne er interesserede i svarene på disse spørgsmål.

5-alfa reduktase: hvad er det?

Til at begynde med er det nødvendigt at forstå et stofs grundlæggende funktioner. 5-alfa-reduktase er en proteinforbindelse, hvis enzym deltager i steroidogeneseprocesserne. Dette stof stimulerer omdannelsen af ​​testosteron (mandlig kønshormon) til dihydrotestosteron, hvilket er mere intens. Desuden fremmer enzymet dannelsen af ​​allopregnanolon og nogle andre neurosteroider.

5-alfa-reduktase produceres hovedsageligt i organerne i reproduktionssystemet, især i vævene i prostata og sædvæskerne. En lille mængde af enzymet er også dannet i hudceller, hårsække og nogle dele af nervesystemet.

Hvorfor har vi brug for hæmmere?

5-alfa-reduktaseinhibitorer er stoffer, som blokerer produktionen af ​​dette enzym og påvirker mængden af ​​mænds kønshormoner i kroppen. I dag anvendes disse lægemidler i vid udstrækning. For eksempel er de ofte ordineret til patienter, der lider af acne. Forberedelser af denne gruppe hjælper med at forhindre alopeci (skaldethed).

Der er mange anvendelsesområder for lægemidler, der hæmmer produktionen af ​​et enzym, såsom 5-alfa-reduktase. DGT-blokkere (dihydrotestosteron) anvendes til behandling af prostatisk hypertrofi. Korrekt medicin hjælper med at reducere prostata i inflammation.

Effektiviteten af ​​terapien er blevet bekræftet af talrige videnskabelige undersøgelser udført i laboratorier med et verdensomspændende ry.

5-alfa-reduucaseinhibitorer: syntetiske præparater

Hidtil anvendes to hovedaktive komponenter til fremstilling af lægemidler i denne gruppe:

1. Dutasterid er en selektiv inhibitor og anvendes meget til behandling af godartet prostatahyperplasi. Den mest populære er stoffet Avodart9raquo;.

2. Finasterid - et syntetisk stof, der forårsager et fald i niveauet af enzymer, ikke kun i blodet, men også direkte i væv i prostata. Effekten varer cirka 24 timer. Nogle gange er det endda brugt i terapien af ​​prostatakræft, selv om dets 100% effektivitet ikke er bevist. Valget af lægemidler, som lyder der er finasterid, meget mere: "Alfinal9raquo;," Urofin9raquo;, "Finast9raquo;," Proskar9raquo;, "Zerlon9raquo;," Penester9raquo; og nogle andre.

Lægemidler af vegetabilsk oprindelse

Selvfølgelig kan syntetiske stoffer give en mere udtalt effekt. Men ofte bruges stoffer på en plantebasis - de påvirker kroppen blødere og næsten harmløse. Forresten, sådanne stoffer bruges ikke kun til sygdomme i prostata. De hjælper med at bekæmpe alopeci (herunder kvindelig alopeci) og acne.

Til behandling af hyperplastiske processer i prostata anvendes frugt af dværgpalme i vid udstrækning, der er rige på phytosteroler og fedtsyrer. Isoflavoner er en anden gruppe stoffer, der har antiandrogene egenskaber. Af den måde har lignende egenskaber og nål dioecious. Græsplanter er meget vant til at styrke hår.

Er der nogen bivirkninger?

Det er nødvendigt at tage forsigtigt blokeringspræparaterne af 5-alfa-reduktase, især når det kommer til syntetiske stoffer. Faktum er, at disse lægemidler virker direkte på patientens hormonelle baggrund.

Med langvarig optagelse noterer mange patienter ændringer i seksuel aktivitet. Især er der en krænkelse af styrke og et fald i seksuel lyst. Seksuelle kontakter ledsages ofte af problemer: en kedelig erektion, et kort samleje osv. Bivirkninger inkluderer nedsættelse af volumet af ejakulat. På grund af faldet i antallet af neurosteroider udvikler patienter depression, selv om denne bivirkning er ekstremt sjælden.

Terapi skal udføres under lægens vejledning. Hvis vi taler om præparater af vegetabilsk oprindelse, bliver kroppen hurtigt vant til dem, så effekten af ​​medicinen reduceres gradvist til et minimum. På den anden side er phytopreparations relativt sikre for helbredet.

Kontraindikationer til brug af inhibitorer

Ikke i alle tilfælde kan du tage stoffer, der undertrykker aktiviteten af ​​enzymet kaldet "5-alfa-reduktase." Disse lægemidler er ikke ordineret til patienter i nærvær af akutte inflammatoriske sygdomme, herunder med prostatitis.

Inden der udarbejdes terapiordningen, er det nødvendigt at gennemgå en fuldstændig diagnose af organismen. Hvis man mistanke om en formodet onkologi, udføres prostata biopsi. Tilstedeværelsen af ​​ondartede neoplasmer er en kontraindikation for brugen af ​​lægemidlet. Desuden er lægemidlet ikke ordineret til patienter i postoperationsperioden og i nærvær af nyresvigt.

Pludselig ægtemænd ønsker, at deres koner ofte gør disse 17 ting, hvis du vil have dit forhold gladere, bør du ofte gøre ting fra denne simple liste.

13 tegn på, at du har den bedste mand Mænd er virkelig gode mennesker. Sikke en skam, at gode ægtefæller ikke vokser på træer. Hvis din sjælskammerat gør disse 13 ting, så kan du med.

Hvorfor har jeg brug for en lille lomme på mine jeans? Alle ved, at der er en lille lomme på jeans, men få mennesker spekulerede på, hvorfor det kunne være nødvendigt. Det er interessant, at det oprindeligt var et sted for hr.

15 symptomer på kræft, som kvinder oftest ignorerer. Mange tegn på kræft ligner hinanden hos andre sygdomme eller tilstande, så de bliver ofte ignoreret. Vær opmærksom på din krop. Hvis du bemærker.

Top-10 ødelagte stjerner Det viser sig, at undertiden endog den højeste berømmelse i fiasko, som det er tilfældet med disse berømtheder.

Disse ti små ting, som en mand altid ser i en kvinde. Tror du, at din mand ikke ved noget om kvindelig psykologi? Det er ikke sådan. Fra udseendet af en partner, der elsker dig, vil der ikke være en enkelt bagatell skjult. Og her er 10 ting.

Medicinsk behandling af prostataadenom: lægemidler til terapi

Er det effektivt at behandle prostata adenom medicinsk? Alt afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen. I de indledende faser ved hjælp af lægemidler kan man faktisk stoppe patologiske processer.

Hvis adenom er startet, vil stofferne kun bidrage til at forbedre livskvaliteten i et stykke tid. I alvorlige tilfælde er det mere hensigtsmæssigt at anvende radikale kirurgiske indgreb eller minimalt invasive manipulationer.

Til behandling af BPH er det almindeligt at anvende alpha-1-adrenoblokere, 5-alfa-reduktaseinhibitorer og biologisk aktive additiver. Analgesia lægemidler kan bruges til at lindre symptomerne på adenom.

Adenom: Definition og symptomer

For at forstå, hvad et adenom er, skal du huske anatomien. Så hvad er prostatakirtlen? Prostata er et glandulært oparret organ placeret direkte under blæren.

Urinrøret passerer gennem prostata. Når en mand er sund, er prostatakirtlen elastisk, har ingen sæler og ardannelse. Med udviklingen af ​​patologiske processer øges prostata-kirtlen i størrelse og derved forhindrer den normale strøm af urin.

Prostata adenom (forkortet som BPH) er en sygdom, hvor tumorer af den godartede natur formes i prostata. Ifølge statistikker er denne patologi mest almindelig blandt mænd i alderen 55 år.

Bly til adenom kan et stort antal faktorer, lige fra usund livsstil, og slutter med inflammatoriske sygdomme i bækkenorganerne. Desuden bliver adenomen ofte en konsekvens af betændelse i prostata.

I nærvær af en godartet neoplasma i den menneskelige prostata er følgende symptomer bekymrede:

1. Mindsket libido, ustabil erektion og tidlig sædafgang. Det seksuelle certifikat eller handling er ofte ledsaget af det udtrykte smertefulde syndrom. Desuden kan i ejakulatet forekomme blodpropper.
2. Krænkelser af vandladning. Behandling af vandladning ledsages af smerter i urinrøret, brændende, skæring. Ofte en mand har en falsk trang til at urinere, hvis hyppighed stiger om natten.
3. Svaghed, træthed, døsighed.
4. Udseende af blodige urenheder i urinen.

For at eliminere ovenstående symptomer skal du bruge visse lægemidler, som vælges af den behandlende læge.

Alfa-1-blokkere

Alpha-1-adrenoblokere er stoffer, der almindeligvis anvendes i urologi. Disse medikamenter hjælper med at reducere blærens tone, forbedre udstrømningen af ​​urin, eliminere symptomerne på obstruktion og irritation i urinvejen.

Desuden stabiliserer tonen af ​​de glatte muskler i prostata i brug af alfa-1-adrenoblokere. Enkelt sagt, medikamenterne i denne gruppe hjælper med at forbedre urinprocessen og reducere hævelse i prostata. Desuden kan disse lægemidler anvendes til behandling af kronisk prostatitis.

Drogbehandling af prostata adenom giver mulighed for anvendelse af selektive eller ikke-selektive alpha-1-adrenerge blokkere. Selektiv type bruges meget oftere.

Selektive alfa-blokkere kan anvendes selv efter radikale kirurgiske indgreb. Den bedste medicin i denne gruppe er Tamsulosin. Dette værktøj koster omkring 700 rubler. Ved behandling af adenom er det tilstrækkeligt at tage 1 kapsel af lægemidlet dagligt.

Det skal bemærkes, at selektive alpha-1-adrenoblokere har et antal kontraindikationer at anvende. For det første kan de ikke kombineres med type 5 phosphodiesterasehæmmere. Alligevel kan sådanne lægemidler ikke anvendes, hvis personen lider af nedsat arterielt tryk, leverinsufficiens eller urolithiasis.

Ikke-selektive alpha-1-adrenerge blokkere anvendes lidt mindre ofte på grund af deres lavere effektivitet. Men mange patienter foretrækker disse bestemte produkter, da de er ret billige.

Den bedste ikke-selektive alpha-1-adrenobloker anses for at være Alfuzosin. Dens pris overstiger ikke 300 rubler. Den daglige dosis af dette lægemiddel med adenom er 5-10 mg. Alfuzozin har også en række kontraindikationer at bruge. Lægemidlet er kontraindiceret til mænd, der lider af kronisk nyresvigt, iskæmisk hjertesygdom, leversvigt.

Alfa-1-blokkere bør ikke tages for længe. Varigheden af ​​terapi er etableret strengt individuelt.

Inhibitorer af 5-alfa-reduktase og smertestillende medicin

Behandling af prostata adenom indebærer nødvendigvis anvendelse af inhibitorer af 5-alfa-reduktase. Hvorfor er det sådan? Faktum er, at stofferne i denne gruppe vil stoppe yderligere vækst af godartet neoplasma.

Inhibitorer af 5-alfa-reduktase reducerer virkningen af ​​hanlige hormoner på prostata. Dette har en gavnlig effekt på sygdommens forløb. Adenom af prostata stopper stigende i størrelse, og til sidst ophører prostata med at være edematisk.

For resten reducerer inhibitorerne af 5-alfa-reduktase niveauet af PSA i adenom. Det er værd at bemærke, at brugen af ​​stoffer i denne gruppe er fuldstændig meningsløs, hvis BPH-prostata ikke stiger i størrelse.

Ved anvendelse af 5-alfa-reduktaseinhibitorer kan følgende bivirkninger forekomme:

• Svag styrke
• Øgede brystkirtler.
• Sænk mængden af ​​sædceller.

Som allerede nævnt ovenfor leds adenom ofte af udseendet af svær smertesyndrom. Derfor er lægemiddelbehandling ofte suppleret med brug af smertestillende medicin.

Hurtigt for at stoppe smertefuldt syndrom er det muligt ved hjælp af sådanne midler som Ibuprofen, Movalis, Diclofenac. Effektivere er smertestillende lægemidler, der fremstilles i form af stearinlys.

De bedøvende suppositorier er Vitaprost, suppositorier baseret på propolis, Voltaren.

Phytopreparations for adenom

Behandling af prostatahyperplasi med fytopreparationer er mulig. Sådanne lægemidler bør ordineres af den behandlende læge. Fordelen med naturopatiske midler er, at de kan kombineres sikkert med 5-alfa-reduktasehæmmere og alpha-1-adrenoblokere.

En god phyto-medicin er Peponen. Det koster ikke mere end 500 rubler. Den aktive bestanddel af lægemidlet er græskarolie. Stadig i struktur af et lægemiddel indtaste sorbitol, vand, gelatine og glycerin.

Når du bruger phytopreparation PEPONEN kan du:

1. Normaliser processen med vandladning.
2. Fjern betændelse i prostata.
3. Forbedre styrke og libido.

Hvordan man tager medicin? Den daglige dosis er 1800 mg. Multiplikation af lægemidlet - 3-4 gange om dagen og behandlingens varighed - 1 måned, men behandlingsvarigheden kan indstilles af den behandlende læge. Forresten må vi huske, at Pepon har en række kontraindikationer til brugen.

Blandt dem er kolelithiasis, intolerance over for fructose, eksacerbation af mave og duodenale sår, allergi mod græskarolie, glycerin eller andre bestanddele af lægemidlet.

Peptidet bør ikke kombineres med antikoagulantia. Det skal huskes, at phytopreparationen er relativt sikker, men med en overdosis kan der være allergiske reaktioner, ringe i ørerne, dyspepsi.

Er der en kompleks handling medicin, der er nem at bruge og har ingen kontraindikationer? Til dato er et sådant værktøj - dette er den kinesiske urologiske gips ZB Prostatic Navel Plasters. Det skal bemærkes, at kosttilskud kan anvendes selv af ældre patienter.

På den givne bioadditive er der i modsætning til syntetiske lægemidler absolut ingen kontraindikationer og bivirkninger. Gipset er meget praktisk at bruge - det skal bare limes til navlen og fjernes efter en vis tid.

Phytopreparation kan anvendes til behandling af adenom, prostatitis, mild styrke og mange andre patologier i det genitourinære system. Kinesisk urologisk gips hjælper ikke kun med at stoppe symptomerne på adenom, men forhindrer også yderligere vækst af tumoren.

5-alfa-reduktaseinhibitorer til behandling af prostataadenom

Inhibitorer af 5-alfa-reduktase reducerer virkningen på prostata hos visse mandlige hormoner (androgener). Det bremser væksten af ​​prostata og kan endda føre til et fald i prostata, som igen kan lindre symptomerne på prostata adenom.

Men da størrelsen på prostata ikke altid er relateret til graden af ​​symptomer, er disse stoffer ikke effektive i alle tilfælde.

Når du holder op med at tage stoffet, har symptomerne tendens til at dukke op igen.

I hvilke tilfælde anvendes disse stoffer

5-alfa-reduktaseinhibitorer anbefales ikke til patienter med symptomer på prostatisk adenom uden en mærkbar forøgelse af prostata. Narkotika gives til patienter med moderate symptomer, der er foruroligende.

Hvor godt hjælper stoffer med?

I de fleste tilfælde ved anvendelse af 5-a-reduktasehæmmere falder American Urology Association (AAU) symptomindeks med 3 point. Dette fald giver en følelse af signifikant lindring af symptomer. Inhibitorer af 5-alfa-reduktase reducerer også risikoen for komplikationer, såsom manglende evne til at urinere (recession urin) og reducerer sandsynligheden for behovet for kirurgisk indgreb.

Signifikant forbedring af symptomer opstår efter 6-12 måneder.

I undersøgelser fra tidligere år blev det bemærket, at dutasterid også er effektivt til at reducere symptomerne på prostataadenom, som finasterid. Men sammenlignende undersøgelser af effekten af ​​dutasterid og finasterid er ikke blevet gennemført.

Brug af en kombination af alpha-blokkere med 5-alfa-reduktasehæmmere giver en større virkning end deres engangsbrug.

Inhibitorer af 5-alfa-reduktase har vist sig at være et sikkert og godt tolereret lægemiddel. Bivirkninger, der kan opstå i det første anvendelsesår, omfatter:

Faldet sexdrev.

Ejakulations dysfunktion (såsom ejakulation af mindre sæd).

Vanskeligheder med erektion.

Hævelse eller udvidelse af brystkirtler.

I én stor undersøgelse fastslog, at efter 1 års behandling med finasterid, niveau af bivirkninger, såsom nedsat libido, erektil problem var på niveau på grund af behandling med den samme undersøgelse har angivet, at risikoen for udløsning dysfunktion i tilfælde af finasterid var højere.

For en komplet liste over bivirkninger, se linket om medicin.

Hvad skal jeg tænke over?

Inhibitorer af 5a-reduktase reducere størrelsen af ​​prostata, men da størrelsen af ​​prostata ikke er altid forbundet med graden af ​​symptomer, disse lægemidler ikke er effektive i alle tilfælde. Når du holder op med at tage stoffet, har symptomerne tendens til at dukke op igen.

Inhibitorer af 5-alfa-reduktase reducerer niveauet af prostata-specifikt antigen (PSA). Fordi PSA-niveauet anvendes til at detektere tidlig prostatacancer, bør en patient, der tager 5-alfa-reduktasehæmmere, tage hensyn til følgende:

De fleste eksperter anbefaler, at patienter screenes for prostatacancer (ved hjælp af PSA-testen og en digital rektalundersøgelse), inden de begynder at tage 5-alfa reduktasehæmmere.

I fremtiden, hvis PSA-niveauet efter 6 måneders optagelse ikke faldt med ca. 50%, er det nødvendigt at fortsætte undersøgelsen for prostatakræft.

PSA-niveauet på mere end 2 ng / ml (nanogram per milliliter) under indtagelse af 5-alfa-reduktaseinhibitorer kan indikere behovet for yderligere undersøgelse for prostatakræft.

5-alfa-reduktaseinhibitorer kan være mindre effektive til reduktion af symptomer sammenlignet med alfa-blokkere.

5-alfa-reduktaseinhibitorer anbefales ikke til behandling af prostataadenom hos patienter med ikke forstørret prostata. Lægemidlet skal tages gennem hele livet for at undgå genoptagelse af symptomer.

Lægemidlet bør ikke tages til en mand, der skal have en baby, på grund af den lave sandsynlighed for at udvikle misdannelser af fosteret. Gravide kvinder eller kvinder, der forbereder sig på graviditet, bør undgå kontakt med knuste eller knuste piller indeholdende finasterid eller dutasterid.

Inhibitorer af 5-alfa-reduktase i moderne urologisk praksis

Udgivet i tidsskriftet:
"Effektiv farmakoterapi. Urologi ", 2011, nr. 4, s. 10-17

EI Veliev, V.E. Ohrits
RMAPO, Institut for Urologi og Operationel Andrologi

Symptomer på den nedre urinveje (LUTS) er udbredt blandt ældre mænd. I de seneste år har det vist sig, at forskellige patofysiologiske mekanismer spiller en rolle i udviklingen af ​​LUTS, men godartet prostatahyperplasi (BPH) forbliver den dominerende årsag. Det er kendt, at BPH påvirker livskvaliteten hos de fleste ældre mænd, og i nogle patienter tager BPH et kompliceret kursus. Data fra befolkningsundersøgelser tyder på, at DSH er en progressiv sygdom. Progression er udtrykt i forværring af symptomer, akut urinretention (OZM), hvilket fører til behovet for kirurgisk indgreb. I daglig praksis begynder behandlingen med DSH normalt med medicinsk terapi; I tilfælde af ineffektivitet anvendes forskellige versioner af kirurgisk behandling. De første valgmidler til BPH er alpha-adrenoblokkerne og 5-alfa-reduktaseinhibitorerne. Denne artikel præsenterer data om virkningsmekanismen, metaboliske effekter, aspekter ved anvendelsen af ​​5-alfa-reduktasehæmmere.

Virkningsmekanismen for 5-alfa-reduktaseinhibitorer

Væksten af ​​prostatavæv afhænger af produktionen af ​​hormoner og vækstfaktorer. Steroid 5-alpha reductase - et enzym lokaliseret i kernerne i prostata stromaceller, katalyserer den irreversible omdannelse af testosteron til dihydrotestosteron. DHT binder til et nukleart androgen receptor i prostatiske stromaceller og fører til sekretion af parakrine vækstfaktorer, som diffunderer fra stroma i prostata epitel stimulere væksten og differentieringen af ​​celler. Den sunde prostatakirtel opretholder homeostasen af ​​proliferative og apoptotiske processer i epitel- og stromaceller. Det blev nu fundet isoenzym 2 5-alfa-reduktase, som afviger i lokalisering af et kromosomalt genekspressionsmønstre i væv og biokemisk aktivitet. 5-alfa-reduktase type 1 har ubetydelig aktivitet i prostata væv og er repræsenteret primært i huden og lever, 5-alfa-reduktase type 2 hovedsagelig lokaliseret i prostata. Begge isoenzymer bestemmes i den normale prostatavæv, men deres observeret i BPH overekspression som fører til hyperplasi af det stromale og epiteliale celler i overgangszonen og paraurethral kirtler. I BPH er der i modsætning til prostatacancer hovedsageligt overekspression af 5-alfa-reduktase type 2. Overdreven produktion af dihydrotestosteron kan forårsage androgenafhængig tilstand, såsom benign prostatahyperplasi (BPH), prostatacancer, acne, alopecia et al. [1]. Administrationen af ​​5-alfa-reduktaseinhibitorer er således patogenetisk berettiget til behandling af disse tilstande. Blokering af 5-alfa-reduktase, de reducerer koncentrationen af ​​DHT at inducere apoptose af prostataepitelceller med langvarig brug reducere prostatavolumen med gennemsnitligt 15-25% og øge hastigheden peak vandladning, og dermed fjerne den mekaniske komponent af obstruktion i BPH. Øjeblikket, det farmaceutiske marked konto 2-inhibitor er 5-alfa-reduktase -finasterid og dutasterid. På trods af at begge lægemidler har en lignende virkningsmekanisme, er der nogle farmakologiske og kliniske egenskaber (tabel 1). Finasterid blev syntetiseret i 1984 ved en tilladt brug i USA til behandling af BPH til 1992 g. Finasterid er en kompetitiv inhibitor af 5-alfareduktazy som har en meget større affinitet til 5-alfa-reduktase type 2 og danner et stabilt kompleks med enzymet. Den daglige dosis på 5 mg / dag af finasterid reducerer prostata digidrotestosteronav niveau med 70-90%. Lægemidlet har ingen androgene og antiandrogene virkninger og ikke påvirker interaktionen af ​​testosteron og DHT til androgen receptor. Sammenlignende undersøgelser måler intraprostatisk koncentration af DHT i anvendelsen af ​​finasterid og dutasterid, ikke udføres. Ifølge omtrentlige data, intraprostatisk koncentration af DHT i ansøgningen dutasterid reduceret med 94-95%, medens anvendelsen af ​​finasterid - med 85-91% [1].

Tabel 1. Farmakokinetiske og farmakodynamiske forskelle mellem dutasterid og finasterid

Morfologiske og metaboliske virkninger af 5-alfa-reduktaseinhibitorer

DHT, den primære faktor eksokrine sekretion af prostataepitelceller er nøglen stof til dannelse af intraprostatisk PSA og serum. Inden for 6-12 måneder efter at have taget 5-alfa-reduktasehæmmere, reduceres serum PSA-niveauet med 50%. Dette skal tages i betragtning ved beslutningen om at udføre en prostata biopsi. Det anses, at kriteriet for prostatabiopsi ved modtagelse inhibitorer af 5-alfa-reduktase er en stigning i serum-PSA større end 0,3 ng / ml fra nadir niveau. Et stort antal eksperimentelle og kliniske undersøgelser har vist, at inhibitorer af 5-alfa-reduktase reducerer prostata volumen og inducerer atrofi og apoptose af epitelceller under BPH. Der er stigende tegn på, at lignende virkninger observeres i prostatakræft. Finasterid reducerede dosisafhængigt proliferationen af ​​cancerceller i LNCaP-cellelinierne. Disse data inducerer et stort antal undersøgelser vedrørende anvendelsen af ​​5-alfa-reduktasehæmmere i RP. Det er vigtigt, finasterid reducerer ekspressionen af ​​vaskulær endotel vækstfaktor (VEGF), inhibering af angiogenese, og en markant reduktion mikrokardensitet i prostata suburethral væv, hvilket forklarer effektiviteten af ​​finasterid for BPH med komplicerede hæmaturi, og mindre blodtab under TURP efter lægemiddelbehandling [2].

I de seneste år, er spørgsmålet om virkningen af ​​finasterid på spermatogenesen og sikkerhed narkotika mænd, hvis sex-partner gravid. Som nævnt ovenfor er finasterid godkendt til brug i BPH med 1992 og siden 1997 g. Finasterid er almindeligt anvendt til behandling af alopecia i 1 mg pr dag. Dette førte til, at et stigende antal mænd i reproduktiv alder bruger finasterid. Adskillige undersøgelser har vist, at når der tildeles 1 mg finasterid spermkoncentration, motilitet og morfologiske egenskaber ændres ikke. [3] Lignende data blev opnået i en dosis på 5 mg. US diskuteret ganske udførligt muligheden for akkumulering af inhibitorer af 5-alfa-reduktase i sæd og mulig teratogen virkning på fosteret hos en gravid partner. Koncentrationen af ​​finasterid i sædcellerne med en daglig dosis på 5 mg varierede fra detekterbare til 21 ng / ml. Således, 5 ml ejakulat indeholder finasterid dosis 50-100 gange lavere end den modtagne indad og næppe har nogen som helst indvirkning på fosteret. Ikke desto mindre anbefales det, at mænd, hvis partnere er gravide, tager finasterid med forsigtighed. På trods af, at inhibitorer af 5-alfa-reduktaseinhibitorer ikke besidder anti-androgen virkning, har det været en bekymring om eventuelle skadelige hjertetilfælde og knogleresorberende virkninger af behandlingen. I placebokontrollerede undersøgelser har vist, at behandling med inhibitorer af 5-alfa-reduktase ingen virkning på knogledensitet, knogleresorptionsmarkører, ikke forandrer lipid og kulhydrat profiler og hæmoglobinkoncentrationen [4]. Inhibitorer af 5-alfa-reduktase tolereres generelt godt og forårsager et lille antal bivirkninger. De fleste bivirkninger observeres i det første behandlingsår, og det fører oftest ikke til manglende behandling. Incidensen af ​​bivirkninger med dutasterid og finasterid er ikke anderledes. I 12-måneders undersøgelse, bivirkningerne af dutasterid (813 patienter) og finasterid (817 patienter), blev erektil dysfunktion registreret ved 7% og 8%, fald i libido - 5% og 6%, ejaculatory lidelser - 1% af hver gruppe og gynækomasti - også i 1% af hver gruppe [1].

Effektiviteten af ​​monoterapi med 5-a-reduktasehæmmere i behandlingen og forebyggelsen af ​​BPH-progression

Finasterid er den mest studerede inhibitor af 5-alfa-reduktase. Boyle et al. foretaget en meta-analyse af seks randomiserede placebokontrollerede kliniske forsøg [5]. Den mest signifikante korrelation blev fundet mellem prostataets begyndelsesvolumen og klinisk forbedring. Med et initialt prostata-volumen på mindre end 20 cm3 var der en lille forbedring: score på IPSS-skalaen faldt med 1,8 point, urineringshastigheden steg med 0,9 ml / s. Hvis den oprindelige prostata volumen var 60 cm3, summen af ​​scorer faldt med 2,8 point, og øget vandladning hastighed på 1,8 ml / s. Forskellen mellem placebo- og finasteridgrupperne var tydelig med et prostata-volumen på mere end 40 cm3. Efter resultaterne af denne meta-analyse blev data om 4-års anvendelse af finasterid i PLESS-undersøgelsen offentliggjort [6]. Når de modtager finasterid prostata blev reduceret med 18% sammenlignet med en stigning på 14% i placebogruppen faldt symptomer spørgsmålstegn IPSS (3,3 score versus 1,3 punkter ved brug af placebo), øget vandladning sats (3,3 ml / sek versus 1,3 ml / s).

I de følgende resultater bliver tilgængelige finasterid monoterapiundersøgelse Mtops (Medical Therapy af prostatasymptomer) - gennemsnitlig reduktion i prostata volumen finasteride gruppe var 19% (sammenlignet med en stigning på 24% i placebogruppen). Der var også en signifikant forbedring af urineringshastigheden og et fald i antallet af punkter på IPSS-skalaen [7]. Den 12-måneders sammenlignende undersøgelse af effekten af ​​finasterid og dutasterid EPICS (forstørret prostata International sammenligner Study) i 1630 patienter med symptomatisk BPH ældre end 50 år blev randomiseret til finasterid (817 patienter) og dutasterid (813 patienter). Efter et års terapi faldt det gennemsnitlige prostata-volumen med 27,4% i begge grupper. Der var ingen statistisk signifikant forskel i forbedring i IPSS skalaen og en stigning i Qmax mellem grupperne. MTOPS-studiet var det første dobbeltblindede, randomiserede, placebokontrollerede studie, der undersøgte effekten af ​​lægemiddelterapi på progressionen af ​​BPH. Klinisk progression af sygdommen defineret som en stigning i samlet score på en skala IPSS> 4 AUR udvikling af akut nyresvigt forbundet med BPH, tilbagevendende urinvejsinfektioner, inkontinens. I placebogruppen (737 mænd) blev klinisk progression af sygdommen registreret hos 17% af patienterne i løbet af 5 års opfølgning. Den mest almindelige manifestation af progressionen af ​​LUTS var en subjektiv forringelse (stigning i IPSS> 4) - 79,5%, AUR hos 2% af patienterne i placebogruppen, kirurgi for BPH tog 5% af patienterne. I løbet af 5 års opfølgning i gruppen ikke modtog behandling, øget prostata volumen med 24%, og PSA-niveau - 14%. I PLESS-undersøgelsen faldt risikoen for OZM i gruppen af ​​patienter, der fik finasterid, med 57% og risikoen for operation med 55%. Dutasterid viste tilsvarende effektivitet ved at reducere risikoen for OZM og behovet for kirurgisk indgreb. Risikoen for OZM ved dutasteridindtag faldt med 57% og kirurgisk indgreb med 48% sammenlignet med placebo [8].

Effektiviteten af ​​kombinationsbehandling med 5-alfa-reduktaseinhibitorer i behandlingen og forebyggelsen af ​​BPH-progression

Formål inhibitor kombinationsterapi af 5-alfa-reduktaseinhibitorer og a-adrenerg blokker, der adskiller sig virkningsmekanismen og supplerer hinanden, er patogenetisk jordet. Ikke desto mindre har det første randomiserede forsøg med 12 måneders opfølgning ikke påvist fordele ved kombinationsterapi versus monoterapi med en alfa-blokker. I undersøgelser forudsiger (doxazosin og finasterid) og Veterans Affairs Cooperative Studies benign prostatahyperplasi Study (terazosin og finasterid) kombinationsterapi var overlegen i forhold til monoterapi med inhibitor 5-alfa-reduktase, men viste ikke fordele sammenlignet med monoterapi med a-adrenerg blokker. Dette kan forklares ved kortsigtet terapi i denne undersøgelse. Resultaterne af det allerede nævnte MTOPS-studie, som omfattede 3047 patienter, bekræftede fordelen ved langvarig (mere end 4 år) kombineret terapi. På trods af at det primære formål med undersøgelsen var at undersøge BPH progression under behandling, viste det sig, at langvarig kombinationsterapi er overlegen i forhold til monoterapi reducere LUTS og forbedre urin strømningshastighed. I 4 års behandling faldt antallet af point på IPSS-skalaen med i gennemsnit 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 i henholdsvis placebo, doxazosin, finasterid og kombinationsterapi. Graden af ​​vandladning forbedres med 2,8; 4,0; 3,2 og 5,1 ml / s.

Således har alle former for terapi demonstreret fordel overfor placebo, alfa-blokker-behandling - kur inhibitor af 5-alfa-reduktase-inhibitorer, det mest effektive bevist en kombinationsterapi. Denne vigtige undersøgelse tillod os også at besvare spørgsmålet om progression af BPH i forskellige behandlingsgrupper. Risikoen for progression (forværring LUTS) i gruppen med kombinationsbehandling var mindre med 66% sammenlignet med 34% og 39% i monoterapigrupperne doxazosin og finasterid hhv. Samtidig viste det sig at det var finasterid og doxazosin er ikke som mono- eller kombinationsterapi reducerede signifikant både risikoen ved vurderingen af ​​risikoen for AUR og behovet for kirurgi. AUR frekvens under behandlingen var 0,2 dødsfald pr 100 patienter i gruppen, den finasterid, 0,1 dødsfald per 100 patienter i kombinationsterapien, 0,4 per 100 personer i gruppe doxazosin og 0,6 dødsfald per 100 patienter i placebogruppen. Hyppigheden af ​​kirurgiske procedurer for BPH under behandling var 0,5 tilfælde per 100 patienter i finasterid gruppe, 0,4 per 100 patienter i kombinationsterapien, 1,3 tilfælde per 100 personer i doxazosin-gruppen og 1,3 per 100 patienter i placebogruppen. Forskerne konkluderede, at patienter med LUTS og prostata på over 30 cm 3 har en fordel i kombinationsbehandling sammenlignet med enten monoterapi gruppe.

I en 4-årig undersøgelse af Comb AT [1] blev effekten af ​​dutasterid, tamsulosin og kombinationsbehandling på LUTS og BPH's progression undersøgt. Fordelene ved kombineret terapi sammenlignet med monoterapi blev også påvist. Tabel 2 opsummerer virkningen af ​​forskellige lægemiddelkombinationer ved behandlingen af ​​LUTS og BPH's progression [1].

Tabel 2. Data fra multicenterstudier om effektiviteten af ​​lægemiddelterapi og forebyggelse af BPH-progression

Muligheden for at skifte til monoterapi med en 5-alfa-reduktasehæmmer hos patienter med LUTS

Inhibitorer af 5-alfa-reduktaseinhibitor bør administreres i lang tid at opnå den kliniske effekt, mens den maksimale effektivitet af alfa-blokkere forekommer inden for et par uger. Undersøgelsen SMART (Symptom Management Efter Reduktion Therapy) undersøgte effekten af ​​kombinationsbehandling med tamsulosin og dutasterid, og annullering virkning på LUTS tamsulosin efter 6 måneders behandling. Efter afskaffelsen af ​​alfa-blokker næsten tre fjerdedele af patienterne ikke klage af LUTS gevinst. Imidlertid kræves der med en langvarig behandling af kombineret terapi med indledende alvorlige vandladningsforstyrrelser (IPSS> 20). I en nylig åben multicenter undersøgelse vurderede effekten af ​​kombineret behandling med finasterid, og en alfa-blokker til 9 måneder efterfulgt af tilbagetrækning alfa-blokker-terapi og finasterid til 3 eller 9 måneder. I ingen af ​​grupperne var der en markant forringelse af LUTS efter seponering af alfa-blokkeren. Således patienter med mild til moderat LUTS efter 6-9 måneders behandling med en overgang til monoterapi inhibitor 5-alfa-reduktase, hvorimod patienter med svær LUTS passende at fortsætte langvarig kombinationsbehandling.

5-alfa-reduktaseinhibitorer til kemoprevention af RP

Klinisk evidens for rollen af ​​inhibitorer af 5-alfa-reduktase i forebyggelsen af ​​prostatakræft kommer fra undersøgelser SSB'er (Prostata Cancer Prevention Trial) og reducere (Reduktion af Dutasteride af prostatakræft Events). PCPT startede i 1993 i mere end 200 amerikanske centre. De obligatoriske udvælgelseskriterier for undersøgelsen var alder over 55 år, PSA-niveau. I gruppen, der fik finasterid, fordobledes værdien af ​​PSA. I slutningen af ​​undersøgelsen blev alle patienter anbefalet efter prostata biopsi efter 7 år. I alt 18 882 personer blev randomiseret. I finasteridgruppen var der et fald i forekomsten af ​​lavgradig prostatacancer med 24,8%. Samtidig blev finasterid gruppe fundet en øget risiko for påvisning af dårligt differentieret cancer (280 tumorer med høje niveauer (7-10 point) Gleason finasterid gruppe sammenlignet med 237 i placebogruppen). Dette førte til den konklusion, at finasterid ikke bør anvendes til kemoprofylakse af RP. Store forhåbninger bliver kontaktet med dobbelt hæmmer af 5-alfa-reduktase - dutasterid, hvis indflydelse på udviklingen af ​​prostatakræft blev undersøgt i Reducer-studie. Men undersøgelsen viste lignende fald i frekvens-opdelte prostatacancer (22,8%) og en tilsvarende stigning i frekvensen af ​​dårligt differentieret SH. Der er udført adskillige yderligere test for at bestemme den reelle virkning af 5a-reduktasehæmmere på lavkræftkræft [9, 10]. Desværre har disse værker foretaget en retrospektiv analyse, og brugen af ​​deres resultater er kun mulig som antagelser og ikke tydelige beviser. Hertil kommer, at kun 27% af patienterne med diagnosticeret prostatacancer havde morfologiske prøver tilgængelige efter operationen. I december 2010 en session forligsudvalg FDA (Food and Drug Administration) ikke muligheden for at anvende inhibitorer af 5-alfa-reduktase-inhibitor til forebyggelse af prostatacancer [11]. Patomorfologiske prøver efter undersøgelserne af PCRT og REDUCE blev evalueret af en uafhængig patolog under hensyntagen til den modificerede Gleason-skala. Men efter fornyet analyse af biopsiprøver ikke viste sig at reducere hyppigheden af ​​prostatacancer med en Gleason klassificering fra 7 til 10 point, samtidig var der en absolut stigning i prostatacancer med gradation 8-10 Gleason score på 0,5% med og dutasteride 0,7% ved anvendelse af finasterid. Der var kun et fald i forekomsten af ​​prostatacancer med en gradation på 6 point eller lavere på Gleason-skalaen. Som følge heraf er 5-alfa-reduktaseinhibitorer ikke blevet anbefalet af FDA til rutinemæssig anvendelse til forebyggelse af prostatakræft. Utvivlsomt, undersøgelserne havde flere epidemiologiske og kliniske træk, og yderligere undersøgelser er nødvendige for at bekræfte eller afkræfte værdien inhibitorer af 5-alfa-reduktase i forebyggelsen af ​​prostatacancer.

konklusion

Resultaterne af en række multicenter randomiserede dobbeltblindede undersøgelser har bekræftet effektiviteten af ​​inhibitorer af 5-alfa-reduktase til behandling af LUTS og forhindre progression af BPH. I øjeblikket er kliniske undersøgelser for at andre typer af kombinationsterapi til BPH - inhibitorer af 5-alfa-reduktase og M-cholinerge antagonister, inhibitorer af 5-alfa-reduktase-inhibitorer og phosphodiesterase type 5. Derudover studeres samtidig administration af testosteronpræparater og 5-alfa-reduktasehæmmere hos patienter med hypogonadisme og LUTS med BPH. I 2009 indledte KMG EP en multicenter undersøgelse ARTS (Avodart efter Radical terapi for Prostatacancer Study), hvor effektiviteten af ​​dutasterid studeret ved biokemisk tilbagefald efter radikal prostatektomi eller strålebehandling for prostatacancer [14], og eventuelle fordele destination inhibitorer af 5-alfa reduktase i kastration-refraktær prostatacancer. I problemet med kemoprofylakse af prostatakræft med 5-alfa-reduktaseinhibitorer er der stadig mange spørgsmål til løsning af hvilke langsigtede undersøgelser der kræves. Ved sammenligning af to inhibitorer af 5-alfa-reduktase skal det bemærkes, at data fleste undersøgelser har vist de kliniske fordele ved at anvende dutasterid BPH-patienter og LUTS forbedring reducerer sandsynligheden for sygdomsprogression. Ved monoterapi reducerer finasterid prostata-volumen med i gennemsnit 20%, hvilket fører til en signifikant reduktion i den mekaniske komponent af obstruktion i BPH. En yderligere fordel ved finasterid er effektiviteten af ​​lægemidlet til behandling af BPH, kompliceret af hæmaturi og muligheden for dets anvendelse som præparat til TURP-prostata. Undersøgelserne bekræftede også en væsentlig fordel ved anvendelsen af ​​kombinationsbehandling med a-adrenerg blokker til forebyggelse af progression af BPH [12], især for patienter med forstørret prostata (30 cm3) [13]. Den økonomiske tilgængelighed af finasterid sammenlignet med dutasterid giver os mulighed for at anbefale dette lægemiddel til udbredt anvendelse i behandlingen af ​​BPH.